[發明專利]一種羅氟司特吸入氣霧劑復方及制備方法

在審

• 申請號: 201410039603.2
• 申請日: 2014-01-27
• 公開（公告）號: CN104800214A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發明（設計）人: 李克江;祝國華;丁多浩;王楠;劉成;吳曉波
• 申請（專利權）人: 成都英諾新科技有限公司
• 主分類號: A61K31/44
• 分類號: A61K31/44;A61K9/12;A61K9/72;A61P11/00;A61K31/137
• 代理公司: 成都睿道專利代理事務所(普通合伙) 51217
• 代理人: 陶紅

1.一種羅氟司特吸入氣霧劑復方，由活性成分羅氟司特、沙丁胺醇，表面活性劑、助溶劑、工藝助劑、拋射劑組成；其中羅氟司特占組合物總重量的0.01%-1%，沙丁胺醇占組合物總重量的0.01%-1%，其中該固體羅氟司特粒子具有下列粒徑分布特性：

1）10%的粒子具有小于2μm的粒徑；

2）50%的粒子具有小于4μm的粒徑；

3）90%的粒子具有小于6μm的粒徑。

2.如權利要求1所述的羅氟司特吸入氣霧劑復方，其特征在于羅氟司特占組合物總重量的0.1%-0.5%。

3.如權利要求1或2所述的羅氟司特吸入氣霧劑復方，其特征在于羅氟司特占組合物總重量的0.1-0.2%。

4.如權利要求1所述的羅氟司特吸入氣霧劑復方，其特征在于沙丁胺醇占組合物總重量的0.01%-0.2%。

5.如權利要求1或4所述的羅氟司特吸入氣霧劑復方，其特征在于沙丁胺醇占組合物總重量的0.05-0.1%。

6.如權利要求1所述的羅氟司特吸入氣霧劑復方，其特征在于表面活性劑包括：卵磷脂、大豆磷脂、油酸、司盤、吐溫，包括其單一和混合組份。

7.如權利要求1所述的羅氟司特吸入氣霧劑復方，其特征在于助溶劑為：乙醇、丙二醇、丙三醇，包括他們的組合物。

8.如權利要求1所述的羅氟司特吸入氣霧劑復方，其特征在于工藝助劑為：薄荷冰、甘露醇。

9.如權利要求1所述的羅氟司特吸入氣霧劑復方，其特征在于拋射劑為：四氟乙烷、一氯二氟乙烷、二氯二氟甲烷、三氯一氟甲烷。

10.一種羅氟司特吸入氣霧劑復方的制備方法，步驟為：

1）原料藥微粉化:將硫酸沙丁胺醇粉碎至7μm以下；

2）稱量:稱取配方量的羅氟司特、沙丁胺醇、卵磷脂、無水乙醇；

3）表面活性劑溶解:先取配方量2/3的無水乙醇，加入配方量的卵磷脂，高剪切均質機下均質攪拌20min；

4）藥液配制:將上液加入配方量的硫酸沙丁胺醇，高剪切均質機下攪拌30min；補充剩余的無水乙醇至全量，繼續攪拌20min后，開循環泵，循環15min；

5）灌裝扎閥，充拋射劑四氟乙烷，檢漏稱重；

6）包裝:安裝助動器罩殼。