[發明專利]孕甾烷生物堿及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的用途有效
| 申請號: | 201410036401.2 | 申請日: | 2014-01-26 |
| 公開(公告)號: | CN104804057B | 公開(公告)日: | 2017-11-07 |
| 發明(設計)人: | 程科軍;俞培忠;石智;張鵬;胡昌奇;程文亮 | 申請(專利權)人: | 復旦大學;麗水市農業科學研究院;暨南大學 |
| 主分類號: | C07J41/00 | 分類號: | C07J41/00;A61K31/57;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙)31268 | 代理人: | 吳桂琴 |
| 地址: | 200433 *** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 孕甾烷 生物堿 及其 制備 方法 腫瘤 藥物 中的 用途 | ||
1.孕甾烷生物堿單體化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途;
所述的孕甾烷生物堿單體化合物按下述方法制得:通過色譜分離方法從黃楊科野扇花屬植物清香桂和板凳果屬植物的板凳果中或其他屬含類似孕甾烷生物堿的同科植物中提取分離得到下述單體化合物:
化合物1:(20s)-20-甲胺基-3-異戊烯酰胺基-5α-2-孕甾烯-4-酮;
化合物2:(20s)-20-甲胺基-3-異戊烯酰胺基-5α-2,16-孕甾二烯-4-酮;
化合物3:(20s)-20-(N,N-二甲胺基)-3β-苯甲酰胺基-5α-16-孕甾烯;
所述的色譜分離方法中,采用正相氧化鋁或硅膠色譜方法,用石油醚、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇或甲醇有機溶劑作為洗脫劑;
或,采用反相色譜方法,反相色譜填料選用C18鍵合相硅膠、C8鍵合相硅膠、苯基鍵合相硅膠或氰基鍵合相硅膠,用醇-水混合溶劑進行洗脫;
或,采用凝膠、大孔吸附樹脂、離子交換樹脂、甲基丙烯酸聚合樹脂的色譜方法,用醇-水混合溶劑進行洗脫。
2.按權利要求1所述的用途,其特征在于,所述的腫瘤是結腸癌、肺癌、腦癌或乳腺癌。
3.按權利要求1所述的用途,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物通過抑制A549、H1299、HCT116、HT29、U87、U251、MCF-7或BT549腫瘤細胞的生長,導致細胞凋亡,達到治療腫瘤。
4.按權利要求1所述的用途,其特征在于,所述的抗腫瘤藥物用載體或賦形劑給予全身或局部給藥。
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