[發明專利]4(3H)-喹唑啉酮的C2位衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201410035735.8
• 申請日: 2014-01-24
• 公開（公告）號: CN103755647A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 曹勝利;許興智;廖薊;劉翠環;高曼;丁盼盼;毛蓓蓓;趙金
• 申請（專利權）人: 首都師范大學
• 主分類號: C07D239/90
• 分類號: C07D239/90;C07D409/12;C07D405/12;C07D401/12;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 牛利民;楊淑媛

1.一種通式（I）所示的4(3H)-喹唑啉酮的C2位衍生物：

其中：

R²、R³、R⁴和R⁵各自獨立地選自氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、硝基、或羥基；

R¹為C1-C4烷基或取代的C1-C4烷基。

2.根據權利要求1所述的衍生物，其中，式（I）中R²、R³、R⁴和R⁵各自獨立地選自氫、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、或羥基。

3.根據權利要求1所述的衍生物，其中，R¹為取代的C1-C4烷基，所述取代的C1-C4烷基是指被一個或兩個以上的芳烴基或取代的芳烴基、或者雜環或取代的雜環所取代的C1-C4烷基。

4.根據權利要求3所述的衍生物，其中，R¹為取代的甲基；所述的芳烴基為苯基或取代的苯基，其中，所述取代的苯基是指苯環被一個或兩個以上的C1-4烷基、任意個鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、羥基、鹵素、硝基或氰基所取代，而且在苯環上取代的位置沒有限定，任選地苯環上的取代基彼此相連，更優選地，所述取代的苯基選自4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-硝基苯基、4-氰基苯基、4-溴代苯基、4-氯代苯基、4-氟代苯基、2-氟代苯基、2,4-二氯代苯基、2,4-二氟代苯基、2,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、或3,4-亞甲基二氧苯基；

所述雜環選自呋喃、四氫呋喃、吡喃、四氫吡喃、噻吩、四氫噻吩、噻唑、咪唑、吡啶、或嘧啶；所述取代的雜環是指雜環被一個或兩個以上的C1-4烷基、任意個鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、羥基、鹵素、硝基或氰基所取代，而且在雜環上取代的位置沒有限定；優選地，所述的雜環選自噻吩、呋喃、或吡啶，更優選地為噻吩-2-基、呋喃-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、或吡啶-4-基；所述取代的雜環優選地為6-三氟甲基-吡啶-3基。

5.根據權利要求1所述的衍生物，其中，式（I）為下列式（II）化合物：

其中，式（II）中R¹的定義如權利要求1式（I）化合物中所定義。

6.根據權利要求1所述的衍生物，其中，式（I）為下列式（III）化合物：

其中，式（III）中R²、R³、R⁴和R⁵的定義如權利要求1式（I）化合物中所定義。