[發明專利]單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯及其制備和應用有效
| 申請號： | 201410033544.8 | 申請日： | 2014-01-22 |
| 公開（公告）號： | CN103788366A | 公開（公告）日： | 2014-05-14 |
| 發明（設計）人： | 何仲貴;孫進;艾笑羽 | 申請（專利權）人： | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號： | C08G65/48 | 分類號： | C08G65/48;A61K47/34;A61K9/107;A61K48/00;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 單甲氧基 聚乙二醇 維生素 琥珀酸 及其 制備 應用 | ||
1.單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯，其特征在于：該嵌段共聚物載體由聚乙二醇為親水端，以二硫鍵為橋連，鏈接疏水性的賴氨酸雙維生素E琥珀酸酯，結構式如下所示：?
n=44-112。?
2.根據權利要求1所述的單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯，其特征在于，所述的嵌段共聚物為AB2型雙臂嵌段共聚物，聚乙二醇分子量范圍在2000-5000。?
3.根據權利要求1所述的單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯，其特征在于，所述的嵌段共聚物為還原敏感性聚合物，二硫鍵在還原條件下發生斷裂。?
4.根據權利要求1所述單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯的制備方法，其特征在于采用如下步驟制備：?
維生素E琥珀酸酯，在1-（3-二甲基氨基丙基）-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑催化作用下，與芐氧基賴氨酸于30℃N2保護下反應，得到式（Ⅱ）化合物，反應式如下：?
(a)式（Ⅱ）化合物在鈀碳和H2催化下，得到(Ⅲ)，?
(b)式(Ⅲ)化合物在EDCI和4-二甲氨基吡啶催化下，與N-BOC-乙醇胺30℃下反應，得到式（Ⅳ）化合物，反應式如下：?
(c)式（Ⅳ）化合物經三氟乙酸在冰鹽浴條件下催化，得到式（Ⅴ）化合物，反應式如下：?
(d)式（Ⅴ）化合物與三乙胺和3-(2-吡啶二巰基)丙酸N-羥基琥珀酰亞胺酯反應，得到式（Ⅵ）化合物，反應式如下：?
(e)式（Ⅵ）化合物與mPEG-SH反應，得到式（Ⅶ）化合物，反應式如下：?
其中，n為44到112個乙二醇單體，mPEGn-SH為單甲氧基聚乙二醇巰基。?
5.權利要求1-3任何一項所的單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。?
6.權利要求1-3任何一項所的單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯在制備抑制P-gp藥物中的應用。?
7.權利要求1-3任何一項所的單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯在制備長循環藥物中的應用。?
8.一種藥物膠束，其特征在于，以權利要求1-3任何一項所述的單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯為載體。?
9.根據權利要求8所述的膠束，其特征在于，單甲氧基聚乙二醇-二硫-二維生素E琥珀酸酯通過薄膜分散法與疏水性藥物、蛋白質、基因類藥物自組裝形成載藥聚合物膠束。?
10.根據權利要求9所述的載藥聚合物膠束，其特征在于：所述的疏水性藥物為紫杉烷類、喜樹堿類、蒽醌類抗腫瘤藥或二氫吡啶類、非甾體抗炎藥中的任一物質或其衍生物；基因類藥物為DNA或SiRNA。?
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