[發明專利]一類具有PARP抑制活性的化合物、其制備方法及用途有效
| 申請號： | 201410033515.1 | 申請日： | 2014-01-23 |
| 公開（公告）號： | CN103772395A | 公開（公告）日： | 2014-05-07 |
| 發明（設計）人： | 李志裕;王欣;史永強;胡珀;耿元碩;楊勇;趙偉;高肇林 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學;山東益康藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/06 | 分類號： | C07D487/06;A61K31/551;A61P35/00;A61K31/4745;A61K31/4188 |
| 代理公司： | 南京蘇科專利代理有限責任公司 32102 | 代理人： | 孫立冰 |
| 地址： | 211198 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 具有 parp 抑制 活性 化合物 制備 方法 用途 | ||
1.通式（I）的化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中R1表示氫、鹵素、任意取代的苯基；
R2表示氫、鹵素、任意取代的苯基、任意取代的芐基、或-OR4；其中R3、R4表示任意取代的C1-C10的烷基、任意取代的苯基或任意取代的芐基；
上述烷基的取代基是氫、鹵素、羥基、氰基或氨基；苯基或芐基的取代基是鹵素、硝基、氨基、羥基、C1-C6的烷氧基或-CH2-NR5R6，其中R5、R6表示氫或C1-C6烷基，R5、R6還表示通過一個或幾個選自O、N、S的雜原子連接成的5～7元環。
2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1表示氫、氟、溴、對甲胺基亞甲基苯基、對正丙胺基亞甲基苯基、對異丙胺基亞甲基苯基或對正丁胺基亞甲基苯基。
3.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R2表示氫、溴、對甲胺基亞甲基苯基、對正丙胺基亞甲基苯基、對異丙胺基亞甲基苯基、對正丁胺基亞甲基苯基、4-嗎啉亞甲基苯基、對甲胺基亞甲基苯甲酰基、丙酰基、苯氧基或對甲胺基亞甲基苯氧基。
4.權利要求1的化合物的制備方法，包括：
其中R1、R1的定義同權利要求1。
5.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備PARP抑制劑的用途。
6.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備輔助治療腫瘤疾病的藥物的用途。
7.一種輔助治療腫瘤疾病的藥物組合物，其中含有權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。
8.一種治療腫瘤疾病的藥物組合物，其中含有抗腫瘤藥物和權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽。
9.權利要求8的藥物組合物，其中抗腫瘤藥物是拓撲替康、伊立替康或替莫唑胺。
10.權利要求7、8或9的藥物組合物，其中腫瘤疾病是乳腺癌、卵巢癌、子宮癌、肝癌、前列腺癌、胃癌、結腸癌、皮膚癌或胰腺癌。
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