[發明專利]一類蛋白酶抑制劑及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201410031677.1
• 申請日: 2014-01-23
• 公開（公告）號: CN104370897A
• 公開（公告）日: 2015-02-25
• 發明（設計）人: 韓冰;楊逢源;王斕
• 申請（專利權）人: 韓冰
• 主分類號: C07D413/06
• 分類號: C07D413/06;C07D409/14;C07D401/14;A61K31/4184;A61K31/4439;A61P35/00
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1.一類化合物或其可藥用鹽及其類似物，所述化合物的結構如下：

其中R₁選自H、鹵素、C₁－C₆的烷基或C₁－C₆的烷氧基，R₂選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的含N、O或S的五元或六元雜芳基，所述苯基或雜芳基的取代基為鹵素、C₁－C₆的烷基或C₁－C₆的烷氧基，n＝1－6之間的整數。

2.權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其中鹵素選自F、Cl、Br、I。

3.權利要求1或2所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其中C₁－C₆的烷基選自甲基、乙基、正丙基或異丙基。

4.權利要求3所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其中C₁－C₆的烷氧基選自甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基。

5.權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其中所述五元或六元雜芳基選自呋喃基、噻吩基、吡咯基或吡啶基。

6.權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽及其類似物，其選自下述化合物：

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化合物（A）；

???

化合物（B）；

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化合物（C）；

化合物（D）；

化合物（E）。

7.權利要求1－6中任一項權利要求所述化合物的制備方法，其特征為按照下述的路線合成：

其中R₁、R₂和n如權利要求1－6中任一項所述，X為F、Cl、Br或I。

8.權利要求1-6任一項所述化合物或其溶劑化物、水合物，或其藥用鹽及其類似物在制備雙亮氨酸拉鏈激酶抑制劑的藥物中的用途。

9.權利要求8所述的用途，其特征在于所述化合物為DLK抑制劑。

10.包含權利要求1-6中任一項化合物或其藥用鹽及其類似物的藥物組合物，其特征在于將該藥物組合物制備成普通制劑、控釋制劑或靶向制劑。