[發明專利]3和6位取代的1,8萘啶?4?酮衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201410030471.7 | 申請日： | 2014-01-22 |
| 公開（公告）號： | CN104788449B | 公開（公告）日： | 2017-03-22 |
| 發明（設計）人： | 李銳 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都虹橋專利事務所(普通合伙)51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 610065 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 萘啶 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.3和6位取代的1,8萘啶-4-酮衍生物，其結構如式I所示：
其中，R1為取代或未取代的芳雜基、C1～C8烷基、鹵素、-CN、-NO2；所述取代或未取代的芳雜基為含有1～3個雜原子的5～10元環，雜原子為N、O或S；所述取代芳雜基的取代基為取代或未取代的苯基、含有1～3個N原子的5～10元芳雜基；所述取代苯基的取代基為C1～C8烷基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHO或-NH2；所述的n=0～4；
R2為取代或未取代的5～10元芳基、取代或未取代的芳雜基、C1～C8烷基、鹵素、-CN、-NO2；所述取代芳基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C8烷基；所述取代或未取代的芳雜基為含有1～3個雜原子的5～10元環，雜原子為N、O或S；所述取代芳雜基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C8烷基；所述的m=0～4。
2.根據權利要求1所述的3和6位取代的1,8萘啶-4-酮衍生物，其特征在于：
R1為所述的n=0～3；
R2為取代或未取代的5～10元芳基、取代或未取代的芳雜基；所述取代芳基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C4烷基；所述的取代或未取代芳雜基為含有1～3個雜原子的5～10元環，雜原子為N、O或S；所述取代芳雜基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C4烷基；
R3為取代或未取代的苯基、含有1～3個N原子的5～10元芳雜基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHO或-NH2；所述的m=0～3；
優選的，R1為所述的n=0～3；
R2為取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基；所述取代苯基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C4烷基；所述取代吡啶基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C4烷基；
R3為取代或未取代的苯基、含有1～3個N原子的5～10元芳雜基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHO或-NH2；所述的m=0～3；
進一步優選的，R1為所述的n=0～3；
R2為取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基；所述取代苯基的取代基為-CN、-NO2、-CF3或-CHO；所述取代吡啶基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C4烷基；
R3為取代或未取代的苯基、含有1～3個N原子的5～10元芳雜基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHO或-NH2；所述的m=0～3；
更進一步優選的，R1為所述的n=0～3；
R2為取代或未取代的苯基或吡啶基；所述取代苯基的取代基為-CN、-NO2、-CF3或-CHO；
R3為取代或未取代的苯基、含有1～3個N原子的5～10元芳雜基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHO或-NH2；所述的m=0～3；
更進一步優選的，R1為所述的n=0～3；
R2為取代或未取代的苯基或吡啶基；所述取代苯基的取代基為或-CN；
R3為取代或未取代的苯基、含有1～3個N原子的5～10元芳雜基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHO或-NH2；所述的m=0～3；
優選的，R1為所述的n=0～3；
R2為取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基；所述取代苯基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C4烷基；所述取代吡啶基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C4烷基；
R3為取代或未取代的苯基或吡啶基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CHO或-NH2；所述的m=0～3；
進一步優選的，R1為所述的n=0～3；
R2為取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基；所述取代苯基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C4烷基；所述取代吡啶基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C4烷基；
R3為取代或未取代的苯基或吡啶基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基、鹵素、-CHO或-NH2；所述的m=0～3；
更進一步優選的，R1為所述的n=0～3；
R2為取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基；所述取代苯基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C8烷基；所述取代吡啶基的取代基為-CN、-NO2、-CF3、-CHO、-NH2、鹵素或C1～C8烷基；
R3為取代或未取代的苯基或吡啶基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基或鹵素；所述的m=0～3；
優選的，R1為所述的n=0～3；R2為取代或未取代的苯基或吡啶基；所述取代苯基的取代基為或-CN；R3為取代或未取代的苯基或吡啶基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基或鹵素；所述的m=0～3；
最優的，R1為所述的n=1；R2為取代或未取代的苯基或吡啶基；所述取代苯基的取代基為或-CN；R3為取代或未取代的苯基或吡啶基；所述取代苯基的取代基為C1～C4烷基、-F或-Cl；所述的m=0。
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