[發明專利]一種頭孢拉定的組合藥物

在審

• 申請號: 201410027425.1
• 申請日: 2014-01-22
• 公開（公告）號: CN104107171A
• 公開（公告）日: 2014-10-22
• 發明（設計）人: 鄧學峰
• 申請（專利權）人: 鄧學峰
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/545;A61K47/10;A61K47/22;A61K47/04;A61P31/04
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技術領域

本發明涉及一種頭孢拉定的組合藥物及其配制方法。

背景技術

頭孢拉定?（Cephradine,?Velosef）?別名：先鋒霉素Ⅵ、頭孢菌素Ⅵ等。本品為第一代半合成頭孢菌素，抗菌作用與頭孢氨芐相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血藥濃度較高，特點是耐β內酰胺酶，對耐藥性金葡菌及其它多種對廣譜抗生素耐藥的桿菌等有迅速而可靠的殺菌作用，主要以原形經尿排泄，尿中濃度較高。臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染，如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。目前，由于注射用頭孢拉定在溫室下保存不穩定，遇光、熱、水、氧化等外力時，極易遭破壞，因此給貯藏和運輸帶來了極大地不便，也增加了產品貯藏成本和運輸成本。此外，有藥物過敏者及對胃腸道、肝系統等不良反應以及藥物熱反應；

為了克服現有的技術缺陷，提供了一種最佳配比的頭孢拉定的組合藥物，以冰片、維生素E和碳酸鈉的組合保護頭孢拉定在制造、儲存、運輸、使用、體內的氧化和過氧化，使不良反應大大減輕，而且冰片、維生素E和碳酸鈉使肝、腎不被體內過剩的頭孢拉定而損害，起到保肝、腎的作用。

發明內容

為了克服現有技術的缺陷，本發明提供了一種頭孢拉定的組合藥物及其制備方法；

?發明一種頭孢拉定的組合藥物，由如下重量份數的有效藥效成分制成：

頭孢拉定??????????60—140??????????????????????????????????

冰片??????????????2—14?????

維生素E???????????6—20?????????????

碳酸鈉????????????3—12????????

所述頭孢拉定組合藥物的方法，其制備的方法和步驟如下：

（1）.取重量為所述頭孢拉定重量5—15倍的注射用水，攪拌下，分別把所述的頭孢拉定、冰片、維生素E、碳酸鈉溶解完全，得到頭孢拉定的組合藥物溶液；

（2）.用截留分子量為4000D超濾膜超濾步驟（1）得到的藥液，濾液用截留分子量為2000D的膜超濾，濾液用8%的氫氧化鈉溶液調節pH值6.5—7.6；

（3）.步驟（2）得到的藥液在121℃蒸汽滅菌20分鐘；

（4）.在滅菌后的藥液冷卻到20—22℃時，用8%的氫氧化鈉溶液，攪拌下滴加到藥液中，調整藥液的pH值為6.5—7.6，再經0.22μm的膜濾過濾，得到組合藥物溶液；

（5）.將上述的步驟（4）制得的組合藥物藥液制成藥劑學上頭孢拉定可接受的劑型；

A．按藥劑學允許的頭孢拉定的劑量，將上述（4）步驟制備的組合藥物藥液無菌分裝在西林瓶中，半加塞，按常規，在冷凍干燥機的凍干箱中，冷凍干燥，使組合藥物固體中殘留水分≤2%，壓塞、軋蓋，制得頭孢拉定組合藥物的凍干針劑；

B．按計量學允許的頭孢拉定的劑量，將上述（4）步驟制備的組合藥物藥液無菌分裝在316L不銹鋼托盤中，冷凍干燥，使組合藥物固體中水分≤2%，粉碎組合藥物固體至60—80目，測定頭孢拉定含量，按常法再配制成頭孢拉定的0.9%氯化鈉注射液、或5%葡萄糖注射液、或10%葡萄糖注射液、或口服制劑、或噴霧劑劑型的頭孢拉定組合藥物。

本發明的一種頭孢拉定組合藥物的優勢有：

1.本發明提供的組合藥物對敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等的治療效果高于現有技術中頭孢拉定制劑及其他治療敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等藥物；

????2.本發明用截流分子量2000D的超濾膜分離熱源，既比活性炭除熱源工藝徹底，也比用截流分子量4000D的超濾膜分離徹底，雖然熱源物質分子量大于4000D，本研究也發現4000D的熱源物質分子片段也會有熱原反應，所以必須分離4000D分子量的熱原片段分子。所以本發明分離熱原徹底，無熱原反應；

3.本發明的藥物通過冰片的作用藥物在制備時起到的抗菌作用，同時，在維生素E的作用下起到保護肝臟組織及細胞。所以本發明藥物療效穩定，質量可控，使用安全；

????4.組合藥物藥液，冷凍干燥后的固體是呈分子狀態的均勻分散體系，制成相應的制劑，各成分的含量均勻度比傳統包衣混合及高速攪拌濕混工藝高20%以上。

具體實施方式

實施例1

????發明一種頭孢拉定的組合藥物，由如下重量份數的有效藥效成分制成：