[發明專利]無定形利拉利汀及其制備方法在審
| 申請號： | 201410027031.6 | 申請日： | 2014-01-19 |
| 公開（公告）號： | CN103936741A | 公開（公告）日： | 2014-07-23 |
| 發明（設計）人： | 林碧悅;肖清波;劉言萍 | 申請（專利權）人： | 廣東東陽光藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D473/04 | 分類號： | C07D473/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 523808 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 無定形 利拉利汀 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種無定形利拉利汀，其X-射線粉末衍射圖如圖1所示。
2.權利要求1所述無定形利拉利汀，其差示掃描量熱測定(DSC)在45℃-65℃間出現玻璃轉化。
3.一種制備權利要求1或2所述的無定形利拉利汀的方法，包括：在溶解溶劑中形成包含利拉利汀的溶液，去除溶劑，收集無定形產物。
4.根據權利要求3所述的方法，所述溶解溶劑選自甲醇，乙醇，DMSO，DMF，1,4-二氧六環，乙腈，丙酮，甲苯，二氯甲烷，四氫呋喃，水或其組合。
5.根據權利要求3所述的方法，所述去除溶劑為噴霧干燥或冷凍干燥。
6.權利要求3所述的方法，包括：在二氯甲烷中形成包含利拉利汀的溶液，噴霧干燥去除溶劑，收集無產物，得到無定形利拉利汀。
7.權利要求3所述的方法，包括：在50%甲醇水溶液中形成包含利拉利汀的溶液，冷凍干燥去除溶劑，收集無產物，得到無定形利拉利汀。
8.權利要求6所述的方法，所述噴霧干燥的進口溫度為70℃-90℃，流速為2毫升/分-4毫升/分。
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