[發(fā)明專利]氯卡色林消旋體衍生物的合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410024111.6 | 申請日： | 2014-01-20 |
| 公開（公告）號： | CN103755636A | 公開（公告）日： | 2014-04-30 |
| 發(fā)明（設計）人： | 周益峰;蔣晗;任峰波;詹姆斯·李 | 申請（專利權）人： | 中國計量學院;麥戈尼菲克公司 |
| 主分類號： | C07D223/16 | 分類號： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 杭州天勤知識產(chǎn)權代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡紅娟 |
| 地址： | 310018 浙江省*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氯卡色林消旋體 衍生物 合成 方法 | ||
1.一種氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：
（1）式（I）所示的化合物的草酸鹽或甲磺酸鹽與氯代試劑發(fā)生氯代反應，經(jīng)過后處理得到式（II）所示的化合物的草酸鹽或甲磺酸鹽；
（2）由步驟（1）得到的式（II）所示的化合物的草酸鹽或甲磺酸鹽在酸催化劑的作用下發(fā)生環(huán)合反應，經(jīng)過后處理得到所述的氯卡色林消旋體衍生物；
所述的氯卡色林消旋體衍生物的結構如式（III）所示：
式（Ⅰ）～式（III）中，R1為H、C1～C4烷基、鹵素、甲氧基或硝基；
R2為H、C1～C4烷基、甲氧基、芐氧羰基、叔丁氧羰基、甲磺?；?、對甲苯磺?；?、取代或者未取代的芐基；
所述芐基的取代基選自C1～C4烷基、-OH、C1～C4烷氧基、鹵素、4-硝基、4-氨基或4-三氟甲基。
2.根據(jù)權利要求1所述的氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R1為氯。
3.根據(jù)權利要求1所述的氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R2為氫。
4.根據(jù)權利要求1所述的氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，步驟（1）中，所述的氯代試劑為氯化亞砜、磺酰氯、三氯氧磷、草酰氯、三氯化磷或五氯化磷。
5.根據(jù)權利要求1所述的氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，步驟（1）中，所述的氯代反應在如下溶劑中進行：甲苯、苯、二甲苯、正己烷、環(huán)己烷、庚烷中的至少一種。
6.根據(jù)權利要求1所述的氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，步驟（1）中，所述的氯代反應中加入催化劑；
所述的催化劑為N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺和N,N-二甲基苯胺中的至少一種。
7.根據(jù)權利要求1所述的氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，步驟（1）中，所述的氯代試劑為氯化亞砜，所述的氯代反應在甲苯中進行；
所述的氯代反應加入N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺作為催化劑。
8.根據(jù)權利要求1所述的氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，步驟（2）中，所述的酸催化劑為三氯化鋁。
9.根據(jù)權利要求1或8所述的氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，所述的環(huán)合反應的溶劑為二氯苯、硝基苯、二甲苯或其混合物。
10.根據(jù)權利要求1所述的氯卡色林消旋體衍生物的合成方法，其特征在于，所述的R1為Cl，R2為H；
所述的氯卡色林消旋體衍生物的結構如（Ⅳ）所示
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