[發明專利]持續釋放制劑

有效

• 申請號: 201410023256.4
• 申請日: 2005-04-25
• 公開（公告）號: CN103920162B
• 公開（公告）日: 2017-07-11
• 發明（設計）人: M.S.戈登伯格;J.H.古
• 申請（專利權）人: 安姆根有限公司
• 主分類號: A61K47/54
• 分類號: A61K47/54;A61K47/22;A61K38/08
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 孔青,李炳愛

1.一種持續釋放組合物，包含少于20個氨基酸的肽和純化的沒食子酸酯的純化的復合物，其中所述沒食子酸酯選自五沒食子酰葡萄糖（PGG）和表兒茶素沒食子酸酯（EGCG），其中所述肽選自i）DOrn Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg；和ii）乙酰Lys Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg，其中DOrn是鳥氨酸的D異構體，Hyp是反式-4-羥基-脯氨酸，Dtic是1,2,3,4-四氫異喹琳-3-羧酸的D異構體，Cpg是環戊基甘氨酸。

2.權利要求1的組合物，其中所述復合物是肽和沒食子酸酯的鹽。

3.權利要求1的組合物，其中所述純化的沒食子酸酯是五沒食子酰葡萄糖（PGG）。

4.權利要求3的組合物，其中所述肽和PGG的鹽在動物中具有1周的釋放持續時間。

5.權利要求3的組合物，其中所述肽和PGG的鹽在動物中具有3周的釋放持續時間。

6.權利要求1的組合物，其中所述純化的沒食子酸酯是表兒茶素沒食子酸酯（EGCG）。

7.權利要求1、2或3的任意一項的組合物，其中所述肽是B1肽拮抗劑。

8.權利要求1的組合物，其中所述肽選自i）DOrn Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg；和ii）乙酰Lys Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg。

9.制備持續釋放復合物的方法，包括將少于20個氨基酸的肽與沒食子酸酯混合和分離沉淀物的步驟，其中所述沒食子酸酯選自五沒食子酰葡萄糖（PGG）和表兒茶素沒食子酸酯（EGCG），其中所述肽選自i）DOrn Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg；和ii）乙酰Lys Lys Arg Pro Hyp Gly Cpg Ser Dtic Cpg，其中DOrn是鳥氨酸的D異構體，Hyp是反式-4-羥基-脯氨酸，Dtic是1,2,3,4-四氫異喹琳-3-羧酸的D異構體，Cpg是環戊基甘氨酸。

10.權利要求9的方法，其中在pH 6.5-8.6之間的pH形成復合物。

11.權利要求9的方法，其中所述沒食子酸酯是PGG。

12.權利要求9的方法，其中所述沒食子酸酯是EGCG。