[發(fā)明專利]醋酸烏利司他的多晶型及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410022440.7 | 申請日： | 2012-04-17 |
| 公開（公告）號： | CN103755765B | 公開（公告）日： | 2018-01-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 羅軍芝;孫永強;羅訊;嚴益民;王兆軍;錢明霞;屠永銳 | 申請（專利權(quán)）人： | 常州市第四制藥廠有限公司;上海優(yōu)拓醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07J41/00 | 分類號： | C07J41/00;A61K31/57;A61P15/18;A61P5/36;A61P5/46;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 213004 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 醋酸 烏利司 多晶 及其 制備 方法 | ||
1.一種式(I)的不含溶劑化物的醋酸烏利司他的多晶型A2，
其X-射線粉末衍射圖(XRD)在2θ±0.2具如下特征吸收峰：9.06,11.30,11.58,11.88,14.42,15.13,15.79,16.42,16.89,17.29,17.94,18.25，18.96,20.33,20.98,21.47,21.94,22.79,23.54,23.80，24.21,24.63。
2.一種制備權(quán)利要求1所述的不含溶劑化物的醋酸烏利司他的多晶型A2的方法，其特征在于包括將醋酸烏利司他或其溶劑化物用甲醇/水處理制得所述的醋酸烏利司他多晶型A2的步驟，并且所述的步驟為：
將醋酸烏利司他溶劑化物溶解于甲醇中，于50-60℃攪拌下，滴加水，保溫攪拌后,冷卻，過濾、烘干所得固體,即得所述的醋酸烏利司他多晶型A2；
或者，將醋酸烏利司他多晶型A1懸浮于甲醇/水中，于50-60℃保溫攪拌后,冷卻，過濾、烘干所得固體，即得所述的醋酸烏利司他多晶型A2；
其中，所述的醋酸烏利司他多晶型A1，其X-射線粉末衍射圖(XRD)在2θ±0.2具如下特征吸收峰：4.75,6.29,8.25,9.07,9.51,11.32,11.62,11.88,12.63,13.28,14.38,15.12,15.78,16.42,16.87,17.29,17.94,18.51，18.93,19.64,20.31,20.90,21.35,21.99,22.44,22.77，23.51,23.76，24.21,24.63,25.42。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中水量為甲醇量的0.5-5倍。
4.一種藥物組合物，其含有藥物活性成分和藥學(xué)上可接受的載體，其中所述的藥物活性成分為權(quán)利要求1所述的不含溶劑化物的醋酸烏利司他的多晶型A2。
5.權(quán)利要求1所述的不含溶劑化物的醋酸烏利司他的多晶型A2在制備用于抗孕激素或抗糖皮質(zhì)激素的藥物中的用途。
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