[發明專利]一種寶藿苷Ⅰ片劑及其制備方法無效

申請號：	201410020757.7	申請日：	2014-01-16
公開（公告）號：	CN103768032A	公開（公告）日：	2014-05-07
發明（設計）人：	杜彥軍;曾大富;莫春雷;黃依娟	申請（專利權）人：	四川科倫新光生物科技開發有限公司
主分類號：	A61K9/20	分類號：	A61K9/20;A61K31/7048;A61K47/34;A61K47/44;A61K47/12;A61P19/10;A61P37/04;A61P39/06;A61P9/10;A61P25/28
代理公司：	成都金英專利代理事務所(普通合伙) 51218	代理人：	袁英
地址：	610017 四川省成***	國省代碼：	四川;51
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種寶藿苷片劑及其制備方法
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及一種寶藿苷Ⅰ片劑及其制備方法，屬于醫藥技術領域。

背景技術

淫羊藿，是一種傳統的補益中藥，具有補腎陽、強筋骨、祛風濕等多種功效，用于治療陽痿遺精，筋骨痿軟，風濕痹痛，麻木拘攣，更年期高血壓。寶藿苷Ⅰ（BaohuosideⅠ），又名淫羊藿次苷Ⅱ（ⅠcarisidⅡ），化學名：3，5，7-三羥基-4’-甲氧基-8-異戊烯基黃酮-3-0-ɑ-L-吡喃鼠李糖苷，化學結構如（Ⅰ）所示，是一種多羥基黃酮類單體成分，在五加皮、柔毛淫羊藿中有少量存在。寶藿苷Ⅰ具有比淫羊藿苷更強、更廣泛的藥理活性，具有突出的抗骨質疏松、提高肌體免疫力、抗氧化、防治心腦血管疾病的功效；對老年癡呆等退行性疾病也有良好的預防和治療作用。寶藿苷Ⅰ對癌細胞有明顯的生長抑制及誘導細胞凋亡的作用，作用機制被認為是與下調凋亡抑制基因SURFvivin的表達有關。業內認為針對靶向survivin的阻斷性抗腫瘤療法，必將為腫瘤的治療開辟新途徑。此外，寶藿苷Ⅰ還同樣具有和淫羊藿苷部分相同的藥理作用，是開發多種新藥及功能食品的原料，應用前景廣闊。因此，寶藿苷Ⅰ的研究工作在國內外都頗受重視。

但是，由于寶藿苷Ⅰ口服吸收較差，生物利用度低，限制了寶藿苷Ⅰ藥效的發揮。中國專利CN102309469A公布了一種寶藿苷Ⅰ的干粉吸入劑及其制備方法和用途。它是以寶藿苷Ⅰ為活性物質，與藥學上可接受的輔料制備而成的藥物組合物。雖然干粉吸入劑不使用拋射劑和溶劑，依靠氣流使藥物粉末霧化，進而使藥物粉末傳遞到肺部，是一種新型給藥系統，與口服給藥相比提高了寶藿苷Ⅰ治療肺部腫瘤的效果，但是干粉吸入劑的劑型生產工藝復雜，生產成本高，且病人用藥順應性差，不適宜大規模生產。

口服給藥是目前最常見的給藥方式，因其生產工藝簡單，病人攜帶和服用方便而頗受喜歡，而寶藿苷Ⅰ口服吸收較差，生物利用度低，因此，制備出溶出度高、吸收好，生物利用度高的寶藿苷Ⅰ片劑成為醫藥領域的研究重點。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的缺點，提供一種寶藿苷Ⅰ片劑，該片劑具有在水中易崩解、溶出度高、分散均勻、服用方便的優點；本發明的另一目的在于提供寶藿苷Ⅰ片劑的制備方法，該方法具有工藝簡單、操作方便、生產成本低的特性。

本發明的目的通過以下技術方案來實現：一種寶藿苷Ⅰ片劑，它由下述重量份的原料組成：

寶藿苷Ⅰ???6～30，??????稀釋劑??????55～86，

黏合劑?????1.5～2.5，???崩解劑??????1.5～7，

潤滑劑?????0.5～5，?????表面活性劑??0.1～6。

作為優化，它由下述重量份的原料組成：

寶藿苷Ⅰ???14，????稀釋劑??????74，

黏合劑?????1.7，???崩解劑??????4.3，

潤滑劑?????1.3，???表面活性劑??2.9。

所述稀釋劑為一水乳糖、直壓乳糖、噴干乳糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、微晶纖維素PH101、微晶纖維素PH102、蔗糖、玉米淀粉中的一種或多種。