[發明專利]黃酮苷類化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201410019852.5
• 申請日: 2014-01-16
• 公開（公告）號: CN103804443A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發明（設計）人: 趙云麗;于治國;范榮華
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;C07H1/00;A61K31/7048;A61P29/00;A61P39/06;A61P9/00;A61P25/28;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

技術領域

本發明屬醫藥及天然產物化學領域，具體涉及一種新的黃酮苷類化合物及其制備方法。?

背景技術

槲寄生為桑寄生科植物槲寄生Viscum?coloratum(Komar.)Nakai的干燥帶葉莖枝。異名冬青、北寄生、柳寄生、黃寄生、槲寄、寄生、凍青。生于海拔300～2000m的闊葉林中，寄生于榆樹、柳樹、楊樹、櫟樹、梨樹、李樹、蘋果、楓楊、赤楊、椴樹等喬木上。冬季至次春采收，除去粗莖，切斷，干燥，或蒸后干燥。槲寄生味苦、性平，歸肝、腎經，有祛風濕、補肝腎、強筋骨、安胎元作用。用于風濕痹痛，腰膝酸軟，腰膝酸軟、筋骨無力、崩漏經多、妊娠漏血、胎動不安、頭暈目眩等。近年來不斷發現其在心血管系統、抗腫瘤、治療肝炎等方面的新療效。槲寄生的主要化學成分有黃酮類、三萜類、有機酸、木質素類、苷類及少量甾醇、氨基酸、揮發油和無機成分等。?

黃酮及黃酮苷類是一大類天然化學產物，在植物界分布廣泛，從植物中提取的該類化學產物具有保護心腦血管、抗炎、抗氧化、雄性或雌性激素樣作用等多種生理活性，它是許多中草藥的主要活性成分，其中有許多被開發成新型植物藥，如銀杏總黃酮、大豆異黃酮等，獲得良好效果，但是研究人員仍在不斷探索，以求獲得更多的該類化合物的活性成份，滿足人們對中草藥日益增多的需求。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種新的黃酮苷類化合物。?

本發明的另一個目的在于提供上述黃酮苷類化合物的分離制備方法。?

本發明的再一個目的在于提供該化合物的醫療用途。?

本發明所提供的黃酮苷類化合物，具有以下結構通式：?

R₁、R₂、R₃=H;(CH₂)nCH₃;OH;OCH₂Ph;OR′（R′=(CH₂)nCH₃;(CH₂)nCH=CH₂;1-5個糖基）?

R₄=(CH₂)nCH₃;OCH₂Ph;OR′（R′=(CH₂)nCH₃;(CH₂)nCH=CH₂;1-5個糖基）?

所述糖基為葡萄糖基或芹菜糖基；?

n=0-3（0，1，2，3）?

優選地，R₁、R₃=OR′，R′=(CH₂)nCH₃，n=0-3；優選n=0?

R₂=OR′，R′為葡萄糖；?

R₂=OR′,R′為被酯化的葡萄糖，尤其是被β-羥基-β-甲基戊二酸酯化的葡萄糖。?

本發明提供其中一個黃酮苷類化合物的化學結構和名稱，即鼠李秦素-3-O-β-D-（6″-β-羥基-β-甲基戊二酸半酯）葡萄糖苷-4′-O-β-D-葡萄糖苷，英文名為Rhamnazin-3-Ο-β-D-(6″-β-hydroxy-β-methyglutaryl)-β-D-glucoside-4′-Ο-β-D-glucoside，其具體結構式如下：?

該化合物具有如下光譜學特征：¹HNMR及¹³CNMR及HMBC譜如表1所示。?

表1?

a:Overlapping?signals.?

MS數據：對于該化合物來說，其高分辨質譜給出分子離子峰ESI-MS(positive?ion?mode):m/z=799.2294[M+H]⁺,821.2110[M+Na]⁺;分子式：C₃₅H₄₂O₂₁。?

該化合物質譜碎片特征來源于如下所示的裂解方式(質譜圖見圖1）。?