[發明專利]黃酮苷類化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201410019852.5
• 申請日: 2014-01-16
• 公開（公告）號: CN103804443A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發明（設計）人: 趙云麗;于治國;范榮華
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;C07H1/00;A61K31/7048;A61P29/00;A61P39/06;A61P9/00;A61P25/28;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.具有如下通式的黃酮苷類化合物：?

R₁、R₂、R₃=H;(CH₂)nCH₃;OH;OCH₂Ph;OR′?

R₄=(CH₂)nCH₃;OCH₂Ph;OR′?

R′=(CH₂)nCH₃;(CH₂)nCH=CH₂;1-5個糖基?

糖基為葡萄糖或芹菜糖?

n=0-3。?

2.權利要求1的黃酮苷類化合物，其特征在于，R₁、R₃=OR′，R′=(CH₂)nCH₃

R₂=OR′，R′為葡萄糖；?

R₂=OR′,R′為被酯化的葡萄糖，優選被β-羥基-β-甲基戊二酸酯化的葡萄糖。?

3.權利要求1或2所述的黃酮苷類化合物，其特征在于，n=0。?

4.權利要求1-3任何一項的黃酮苷類化合物，其特征在于，具有如下結構式：?

鼠李秦素-3-O-β-D-(6″-β-羥基-β-甲基-戊二酸半酯)-β-D-葡萄糖苷-4′-O-β-D-葡萄糖苷。?

5.一種如權利要求4所述化合物的制備方法，其特征在于：?

（1）取桑寄生科植物的干燥莖枝，與水互溶的醇類回流提取，過濾，合并濾液，得醇提液，將醇提液減壓回收至無醇味，得濃縮液；?

（2）所獲得的濃縮液依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇有機溶劑萃取，合并正丁醇萃取液，減壓回收，得槲寄生提取物；?

（3）將所得的槲寄生提取物用適量溶液分散，裝入預處理好的聚酰胺柱中，待聚酰胺吸附完全后，依次用不同比例的含水乙醇洗脫，并收集洗脫液濃縮至浸膏。上述浸膏用適量溶液分散，并采用硅膠柱層析，以二氯甲烷-甲醇100：0～0:100或氯仿-甲醇100：0～0:100為洗脫液進行梯度洗脫，收集二氯甲烷-甲醇100：30或氯仿-甲醇100：30洗脫液，濃縮至濃稠狀加適量甲醇溶解分散，采用硅膠柱層析，以二氯甲烷-甲醇100：0～0:100或氯仿-甲醇100：0～0:100為洗脫液進行梯度洗脫，其中二氯甲烷-甲醇100：15～100:30或氯仿-甲醇100：15～100:30，洗脫液經濃縮后采用葡聚糖凝膠柱層析純化，用純甲醇進行洗脫，即得黃色結晶，再經甲醇進行重結晶純化，即得到新化合物鼠李秦素-3-O-β-D-（6″-β-羥基-β-甲基戊二酸半酯）葡萄糖苷-4′-O-β-D-葡萄糖苷。?

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，桑寄生科植物是槲寄生屬植物。?

7.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，提取液是水或與水互溶的有機溶劑，與水互溶的有機溶劑濃度為30-100%，提取方法采用超聲提取或回流提取。?

8.一種藥物組合物，包含權利要求1-4任何一項所述的黃酮苷類化合物。?

9.權利要求1-4任何一項所述的黃酮苷類化合物或權利要求8所述的組合物在制備治療由于體內自由基產生過多或清除自由基能力下降引起的疾病的藥物和保健品中的應用。?

10.根據權利要求9所述的應用，所述的疾病為心血管系統疾病。?