[發明專利]噠嗪酮類衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201410018618.0 | 申請日: | 2014-01-16 |
| 公開(公告)號: | CN103772352B | 公開(公告)日: | 2017-01-18 |
| 發明(設計)人: | 吳勇;朱義;海俐;李杰;余永國;劉威加 | 申請(專利權)人: | 四川百利藥業有限責任公司 |
| 主分類號: | C07D401/04 | 分類號: | C07D401/04;C07D401/14;C07D237/20;A61K31/5377;A61K31/501;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 611130 四川省成都市*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 酮類 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.結構如下的通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥:
其中R1選自鹵素、H、取代或未取代的C1-C5烷基、取代或未取代的C3-C8環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環基;
R2選自鹵素、H、取代或未取代的C1-C5烷基、取代或未取代的C3-C8環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基;取代或未取代的雜環基;
A、B分別獨立的為N或C;
R3為鹵素、-OH、-SH、取代或未取代的C5-C10芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的C1-C10烴基、取代或未取代的C3-Cl0的環烴基、取代或未取代的雜環基、-ORa、-NHRa、-NRaRb或-SRa;
R4為吸電子基團。
2.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R1中取代的取代基選自H、鹵素、硝基或羥基。
3.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R1中芳基為5至10元芳香性一或者二環體系;雜環基為3至10元非芳香性一或二環雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子。
4.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R2中取代的取代基選自H、鹵素、硝基或羥基。
5.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R2中芳基為5至10元芳香性一或者二環體系;雜芳基為5至10元芳香性雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子;雜環基為3至10元非芳香性一或二環雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子。
6.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R3中,Ra和Rb分別獨立的為取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、或取代或未取代的雜環基。
7.根據權利要求6所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述Ra和Rb中,取代的取代基選自鹵素、OH、硝基、C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、芳基、-NH2、C1-C6烷基取代的氨基、羥基取代的C1-C6烷基、羥基取代的C1-C6烷氧基、雜環基、C1-C4烷基取代的雜環基或三氟甲基。
8.根據權利要求6所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述Ra和Rb中,芳基為5至10元芳香性一或者二環體系;雜芳基為5至10元芳香性雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子;雜環基為3至10元非芳香性一或二環雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子。
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