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[發明專利]噠嗪酮類衍生物及其制備方法和用途有效

專利信息
申請號: 201410018618.0 申請日: 2014-01-16
公開(公告)號: CN103772352B 公開(公告)日: 2017-01-18
發明(設計)人: 吳勇;朱義;海俐;李杰;余永國;劉威加 申請(專利權)人: 四川百利藥業有限責任公司
主分類號: C07D401/04 分類號: C07D401/04;C07D401/14;C07D237/20;A61K31/5377;A61K31/501;A61P35/00
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 611130 四川省成都市*** 國省代碼: 四川;51
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摘要:
搜索關鍵詞: 酮類 衍生物 及其 制備 方法 用途
【權利要求書】:

1.結構如下的通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥:

其中R1選自鹵素、H、取代或未取代的C1-C5烷基、取代或未取代的C3-C8環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環基;

R2選自鹵素、H、取代或未取代的C1-C5烷基、取代或未取代的C3-C8環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基;取代或未取代的雜環基;

A、B分別獨立的為N或C;

R3為鹵素、-OH、-SH、取代或未取代的C5-C10芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的C1-C10烴基、取代或未取代的C3-Cl0的環烴基、取代或未取代的雜環基、-ORa、-NHRa、-NRaRb或-SRa;

R4為吸電子基團。

2.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R1中取代的取代基選自H、鹵素、硝基或羥基。

3.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R1中芳基為5至10元芳香性一或者二環體系;雜環基為3至10元非芳香性一或二環雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子。

4.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R2中取代的取代基選自H、鹵素、硝基或羥基。

5.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R2中芳基為5至10元芳香性一或者二環體系;雜芳基為5至10元芳香性雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子;雜環基為3至10元非芳香性一或二環雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子。

6.根據權利要求1所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述R3中,Ra和Rb分別獨立的為取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10環烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、或取代或未取代的雜環基。

7.根據權利要求6所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述Ra和Rb中,取代的取代基選自鹵素、OH、硝基、C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、芳基、-NH2、C1-C6烷基取代的氨基、羥基取代的C1-C6烷基、羥基取代的C1-C6烷氧基、雜環基、C1-C4烷基取代的雜環基或三氟甲基。

8.根據權利要求6所述的一種通式(Ⅰ)的噠嗪酮類衍生物或其藥學上可接受的鹽、水合物、N-氧化物、前藥,其特征在于:所述Ra和Rb中,芳基為5至10元芳香性一或者二環體系;雜芳基為5至10元芳香性雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子;雜環基為3至10元非芳香性一或二環雜環,包括一個或者多個選自N、O或S的雜原子。

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