[發明專利]一種莫西沙星中間體化合物的制備方法

有效

• 申請號: 201410015133.6
• 申請日: 2014-01-13
• 公開（公告）號: CN104163820B
• 公開（公告）日: 2017-01-25
• 發明（設計）人: 韋元;曹慶華
• 申請（專利權）人: 江蘇永達藥業有限公司;嘉善均衡醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 上海弼興律師事務所31283
• 代理人: 薛琦,王衛彬

1.一種如式B所示的莫西沙星中間體化合物的制備方法，其特征在于包含下列步驟：有機惰性溶劑中，在硼氫化鋅作用下，將如式A所示的化合物進行如下所示的還原反應；

2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的硼氫化鋅的制備方法，其包含下列步驟：有機惰性溶劑中，將堿金屬硼氫化物與ZnX₂混合，進行反應；其中，X為氯、溴或碘。

3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的堿金屬硼氫化物為硼氫化鋰、硼氫化鈉或硼氫化鉀。

4.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的有機惰性溶劑為醚類溶劑、烷烴類溶劑和芳香烴類溶劑中的一種或多種；所述的有機惰性溶劑與如式A所示的化合物的體積質量比為1mL/g～50mL/g；所述的如式A所示的化合物與硼氫化鋅的摩爾比為1:1～1:10；所述的還原反應的溫度為-10～150℃。

5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述的醚類溶劑為乙醚、異丙醚、甲基叔丁基醚、四氫呋喃、乙二醇二甲醚和2-甲基四氫呋喃中一種或多種；所述的烷烴類溶劑為正庚烷、環己烷和石油醚中的一種或多種；所述的芳香烴類溶劑為苯、甲苯和二甲苯中的一種或多種；所述的有機惰性溶劑與如式A所示的化合物的體積質量比為4mL/g～20mL/g；所述的如式A所示的化合物與硼氫化鋅的摩爾比為1:2～1:5；所述的還原反應的溫度為-1～120℃。

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的醚類溶劑為四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃和乙二醇二甲醚中的一種或多種；所述的芳香烴類溶劑為甲苯；所述的還原反應的溫度為1～85℃。

7.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，其包含下列步驟：將硼氫化鋅與所述的有機惰性溶劑混合后，再與如式A所示的化合物混合，進行所述的還原反應。

8.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于包含下列步驟：所述的有機惰性溶劑中，將堿金屬硼氫化物、ZnX₂和如式A所示的化合物混合，進行所述的還原反應，其中，X為氯、溴或碘。

9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述的如式A所示的化合物與堿金屬硼氫化物的摩爾比為1:1～1:10；所述的如式A所示的化合物與ZnX₂的摩爾比為1:1～1:10。

10.如權利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述的如式A所示的化合物與堿金屬硼氫化物的摩爾比為1:2～1:5；所述的如式A所示的化合物與ZnX₂的摩爾比為1:1～1:5。