[發明專利]2-(4-氯-5-對甲苯基-1H-咪唑-1-基)-5-甲磺酰基吡啶的晶型、制備方法及應用在審
| 申請號： | 201410014595.6 | 申請日： | 2014-01-14 |
| 公開（公告）號： | CN104774191A | 公開（公告）日： | 2015-07-15 |
| 發明（設計）人： | 李靖 | 申請（專利權）人： | 北京歐博方醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;A61K31/4439;A61P29/00;A61P25/24;A61P25/18;A61P35/00;A61P9/10;A61P25/08;A61P25/28;A61P19/02;A61P15/00 |
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| 地址： | 100085 北京市*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甲苯 咪唑 甲磺酰基 吡啶 制備 方法 應用 | ||
1.式(1)化合物2-(4-氯-5-對甲苯基-1H-咪唑-1-基)-5-甲磺酰基吡啶的晶型I、II、III、IV：?
其中：在粉末X射線衍射(PXRD)圖譜中：晶型I，其特征在于2θ折射角在9.79±0.2°、20.06±0.2°處顯示顯著的X-射線衍射單一峰；晶型II，其特征在于2θ折射角在9.04±0.2°、9.82±0.2°、10.26±0.2°、20.10±0.2°處顯示顯著的X-射線衍射單一峰；晶型III，其特征在于2θ折射角在6.74±0.2°、9.96±0.2°、10.41±0.2°處顯示顯著的X-射線衍射單一峰；晶型IV，其特征在于2θ折射角在9.04±0.2°、9.78±0.2°、12.01±0.2°、15.14±0.2°處顯示顯著的X-射線衍射單一峰；其中“±0.2°”為允許的測量誤差范圍。?
2.權利要求1所述的式(1)化合物2-(4-氯-5-對甲苯基-1H-咪唑-1-基)-5-甲磺酰基吡啶的晶型I的制備方法，其特征在于將2-(4-氯-5-對甲苯基-1H-咪唑-1-基)-5-甲磺酰基吡啶非成鹽樣品通過溶劑結晶法、溶劑轉晶法或混懸轉晶法得到；晶型II的制備方法，其特征在于將2-(4-氯-5-對甲苯基-1H-咪唑-1-基)-5-甲磺酰基吡啶非成鹽樣品通過溶劑結晶后加熱脫溶劑法得到；晶型III的制備方法，其特征在于將2-(4-氯-5-對甲苯基-1H-咪唑-1-基)-5-甲磺酰基吡啶非成鹽樣品通過溶劑結晶法或溶劑結晶后加熱脫溶劑法得到；晶型IV的制備方法，其特征在于將2-(4-氯-5-對甲苯基-1H-咪唑-1-基)-5-甲磺酰基吡啶非成鹽樣品通過溶劑結晶法或溶劑結晶后加熱脫溶劑法得到。?
3.權利要求2所述的晶型I的制備方法，其中所述的溶劑結晶法，所用溶劑選自：C1-8OC1-8、C1-8OH、C1-3COC1-3、雜環芳烴、水的任意二元混合物；所述的溶劑轉晶法，所用溶劑選自：C1-5飽和脂肪酯類；所述的混懸轉晶法，所用溶劑選自：C1-3COC1-3、C1-8COOC1-8、C1-8CN、C1-8OC1-8、C1-8OH、H2O中的任一種；?
所述的晶型II的制備方法，其中所述的溶劑結晶后加熱脫溶劑法，其中所用溶劑選自C1-8OH、C1-8OC1-8、C1-3COC1-3、C1-8CN、C1-8COOC1-8、C1-5C6H6、H2O中的任意一種與取代或非取代的氧雜環戊烷的二元混合物；?
所述的晶型III的制備方法，其中所述的溶劑結晶法，其中所用溶劑選自：C1-8CN、C1-8氯代烷烴與C1-10烷烴的二元混合物；其中所述的溶劑結晶后加熱脫溶劑法，所用溶劑為按一定比例的以下溶劑的二元混合物：C1-8OH、取代或非取代的氧雜環戊烷；?
所述的晶型IV的制備方法，其中所述的溶劑結晶法，其中所用溶劑選自：取代或非取代的氧雜環戊烷的水溶液；其中所述的溶劑結晶后加熱脫溶劑法，所用溶劑選自按一定比例的以下溶劑的二元混合物：取代或非取代的氧雜環戊烷、水。?
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