[發明專利]多肽、蛋白質PEG修飾劑合成方法有效
| 申請號： | 201410013357.3 | 申請日： | 2014-01-13 |
| 公開（公告）號： | CN104774161B | 公開（公告）日： | 2017-08-25 |
| 發明（設計）人： | 羅前東;胡德銀 | 申請（專利權）人： | 成都福瑞康生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C271/16 | 分類號： | C07C271/16;C07C269/04 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙)11371 | 代理人： | 吳開磊 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 多肽 蛋白質 peg 修飾 合成 方法 | ||
1.R-NH-PEG-CH2CH2COOH的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：以二甘醇胺為起始原料，使用保護基R1對二甘醇胺的氨基進行保護，得到中間體2R1-NH-DEG，其結構為HOCH2CH2OCH2CH2NHR1，中間體2與甲基磺酰氯反應得到中間體3R1-NH-DEG-MS，其結構為MSOCH2CH2OCH2CH2NHR1；取乙二醇或三甘醇或四甘醇在催化條件下與中間體3反應得到中間體4R1-NH-PEG，其結構為HO[CH2CH2O]n CH2CH2OCH2CH2NHR1,R1-NH-PEG在催化劑的催化下與溴丙酸反應得到R1-NH-PEG-CH2CH2COOH，其結構為R1-NH-[CH2CH2O]n+2CH2CH2COOH，再脫保護基，與二碳酸二叔丁酯，芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺，苯甲氧羰酰琥珀酰亞胺在堿水條件下反應得R-NH-PEG-CH2CH2COOH，其結構為R-NH-[CH2CH2O]n+2CH2CH2COOH；
其中，R代表芴甲氧羰酰、叔丁氧羰基或甲酸芐酯基；R1為叔丁氧羰基或甲酸芐酯基；“n”的數值取決于乙二醇、三甘醇或四甘醇中乙氧基的個數。
2.根據權利要求1所述的制備方法，R1-NH-DEG-MS與乙二醇或三甘醇或四甘醇反應所用到的催化劑為：金屬鈉、鈉氫、叔丁醇鉀、叔丁醇鈉。
3.根據權利要求1所述的制備方法，R1-NH-DEG-MS與乙二醇或三甘醇或四甘醇的投料比例為：1∶1-1∶10。
4.根據權利要求1所述的制備方法，R1-NH-PEG在催化下與溴丙酸反應得到R1-NH-PEG-CH2CH2COOH所用到的催化劑為：金屬鈉、氫化鈉、氫化鉀、叔丁醇鉀、叔丁醇鈉。
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