[發明專利]鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片及制備方法

有效

• 申請號: 201410013277.8
• 申請日: 2014-01-09
• 公開（公告）號: CN103735528A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: 朱志紅;潘衛三;曲緒楷;楊星鋼;梁靜閣;李淑娟;于世慧
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K9/44
• 分類號: A61K9/44;A61K31/495;A61K47/38;A61P9/10
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，包含由含藥層和助推層組成的片芯，并對片芯進行包衣的半透包衣膜，在含藥層表面打小孔；其特征在于，所述的含藥層重量百分組成為：鹽酸曲美他嗪為10%-50%，混懸劑為30%-80%，其余為其他輔料，所述其他輔料包括填充劑、潤滑劑；優選鹽酸曲美他嗪為20%-40%，混懸劑為50%-70%；所述的助推層重量百分比為：溶脹劑20%-90%，滲透壓活性物質5%-70%，潤滑劑0.5%-5%；優選溶脹劑70%-80%，滲透壓活性物質20%-40%，潤滑劑1%-3%；所述的半透包衣膜組成為：每100片用量是由半透性高分子材料10g～20g，水溶性致孔劑1g～5g組成；包衣增重為片芯重量的5%～10%；?所述的小孔孔徑為0.6mm～1.0mm。

2.根據權利要求1所述鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述含藥層的混懸劑選自分子量為100,000～600,000的聚氧乙烯、羥丙甲基纖維、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯膠、海藻酸鈉中一種或幾種的組合，優選分子量為100,000～600,000的聚氧乙烯。

3.根據權利要求1所述的鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述的滲透壓活性物質選自氯化鈉、氯化鉀、乳糖、蔗糖、硫酸鈉、硫酸鎂、甘露醇、山梨醇中的一種或幾種組合，優選氯化鈉。

4.根據權利要求1所述的鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于，溶脹劑為選自分子量為1,000,000～7,000,000的聚氧乙烯、羥丙甲基纖維、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯膠、海藻酸鈉中一種或幾種的組合，優選分子量為1,000,000～7,000,000的聚氧乙烯。

5.根據權利要求1所述的鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于，所述的溶脹劑選自PEO?N12K，PEO?N60K，WSR?301，WSR?303，WSR?Coagulant中的一種或幾種組合。

6.根據權利要求1所述鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、月桂醇硫酸鎂、微粉硅膠、氫化植物油、聚乙二醇中的一種或幾種組合。

7.根據權利要求1所述鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述半透性高分子材料選自醋酸纖維素、丙烯酸樹脂、乙基纖維素中的一種或幾種的組合。

8.根據權利要求1所述鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述水溶性致孔劑選自聚乙二醇1500、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、羥丙甲基纖維中的一種或幾種的組合。

9.一種如權利要求1所述的鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

???（1）將含藥層成分：鹽酸曲美他嗪、混懸劑和潤滑劑，按處方量稱取以上物質，混合均勻；將助推層成分：溶脹劑、滲透壓活性物質和潤滑劑分別過80目篩，按處方量稱取以上物質，混合均勻將含藥層顆粒和助推層顆粒依次加入7?mm的淺凹沖中，壓制成雙層滲透泵片芯；?

（2）按處方量稱取半透性高分子材料和水溶性致孔劑，并分別溶解于處方量的丙酮和蒸餾水中，二者混合均勻形成包衣液，片芯置包衣鍋內包衣；

（3）在包衣片含藥層的一側用激光或機械鉆打直徑為0.6～1.0mm的孔，即得鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片。