[發(fā)明專利]鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片及制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410013277.8
• 申請(qǐng)日: 2014-01-09
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103735528A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-04-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱志紅;潘衛(wèi)三;曲緒楷;楊星鋼;梁靜閣;李淑娟;于世慧
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 沈陽(yáng)藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/44
• 分類號(hào): A61K9/44;A61K31/495;A61K47/38;A61P9/10
• 代理公司: 沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，包含由含藥層和助推層組成的片芯，并對(duì)片芯進(jìn)行包衣的半透包衣膜，在含藥層表面打小孔；其特征在于，所述的含藥層重量百分組成為：鹽酸曲美他嗪為10%-50%，混懸劑為30%-80%，其余為其他輔料，所述其他輔料包括填充劑、潤(rùn)滑劑；優(yōu)選鹽酸曲美他嗪為20%-40%，混懸劑為50%-70%；所述的助推層重量百分比為：溶脹劑20%-90%，滲透壓活性物質(zhì)5%-70%，潤(rùn)滑劑0.5%-5%；優(yōu)選溶脹劑70%-80%，滲透壓活性物質(zhì)20%-40%，潤(rùn)滑劑1%-3%；所述的半透包衣膜組成為：每100片用量是由半透性高分子材料10g～20g，水溶性致孔劑1g～5g組成；包衣增重為片芯重量的5%～10%；?所述的小孔孔徑為0.6mm～1.0mm。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述含藥層的混懸劑選自分子量為100,000～600,000的聚氧乙烯、羥丙甲基纖維、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯膠、海藻酸鈉中一種或幾種的組合，優(yōu)選分子量為100,000～600,000的聚氧乙烯。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述的滲透壓活性物質(zhì)選自氯化鈉、氯化鉀、乳糖、蔗糖、硫酸鈉、硫酸鎂、甘露醇、山梨醇中的一種或幾種組合，優(yōu)選氯化鈉。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于，溶脹劑為選自分子量為1,000,000～7,000,000的聚氧乙烯、羥丙甲基纖維、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯膠、海藻酸鈉中一種或幾種的組合，優(yōu)選分子量為1,000,000～7,000,000的聚氧乙烯。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于，所述的溶脹劑選自PEO?N12K，PEO?N60K，WSR?301，WSR?303，WSR?Coagulant中的一種或幾種組合。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、月桂醇硫酸鎂、微粉硅膠、氫化植物油、聚乙二醇中的一種或幾種組合。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述半透性高分子材料選自醋酸纖維素、丙烯酸樹(shù)脂、乙基纖維素中的一種或幾種的組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述水溶性致孔劑選自聚乙二醇1500、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、羥丙甲基纖維中的一種或幾種的組合。

9.一種如權(quán)利要求1所述的鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

???（1）將含藥層成分：鹽酸曲美他嗪、混懸劑和潤(rùn)滑劑，按處方量稱取以上物質(zhì)，混合均勻；將助推層成分：溶脹劑、滲透壓活性物質(zhì)和潤(rùn)滑劑分別過(guò)80目篩，按處方量稱取以上物質(zhì)，混合均勻?qū)⒑帉宇w粒和助推層顆粒依次加入7?mm的淺凹沖中，壓制成雙層滲透泵片芯；?

（2）按處方量稱取半透性高分子材料和水溶性致孔劑，并分別溶解于處方量的丙酮和蒸餾水中，二者混合均勻形成包衣液，片芯置包衣鍋內(nèi)包衣；

（3）在包衣片含藥層的一側(cè)用激光或機(jī)械鉆打直徑為0.6～1.0mm的孔，即得鹽酸曲美他嗪雙層滲透泵控釋片。