[發(fā)明專利]氘代的丙型肝炎病毒抑制劑有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410009372.0 | 申請(qǐng)日： | 2014-01-09 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104774194B | 公開（公告）日： | 2018-01-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 吉民;宗璽;李銳 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司;蘇州東南藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D403/14 | 分類號(hào)： | C07D403/14;C07C271/22;C07C269/04;A61K31/4178;A61P1/16;A61P31/14 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 肝炎 病毒 抑制劑 | ||
1.式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中D是氘，
2.權(quán)利要求1的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述藥學(xué)上可接受的鹽為二鹽酸鹽。
3.一種式I化合物的制備方法，包括：在堿和縮合劑的存在下，式5化合物和式6化合物經(jīng)縮合反應(yīng)制得式I化合物，
4.權(quán)利要求3的制備方法，其中所述堿選自碳酸鈉、碳酸鉀、醋酸鉀、三乙胺或N，N-二異丙基乙胺。
5.權(quán)利要求3的制備方法，其中所述縮合劑選自2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸鹽或N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺。
6.一種式I化合物的制備方法，包括以下步驟：
(1)在堿存在下，式3化合物與式4化合物反應(yīng)生成式5化合物；
(2)在堿和縮合劑的存在下，式5化合物和式6化合物經(jīng)縮合反應(yīng)制得式I化合物。
7.權(quán)利要求6的制備方法，其中步驟(1)中的堿選自氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、醋酸鉀或三乙胺中的一種或多種。
8.權(quán)利要求6的制備方法，其中步驟(2)中的堿選自碳酸鈉、碳酸鉀、醋酸鉀、三乙胺或N，N-二異丙基乙胺；步驟(2)中的縮合劑選自2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸鹽或N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺。
9.一種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1或2的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，以及藥學(xué)上可接受的載體。
10.權(quán)利要求1或2的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、權(quán)利要求9的藥物組合物在制備治療丙型肝炎病毒感染的藥物中的用途。
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