[發明專利]口服睪酮酯制劑以及包含其的治療睪酮缺乏癥的方法

有效

• 申請號: 201410005764.X
• 申請日: 2010-04-12
• 公開（公告）號: CN103705462A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發明（設計）人: 羅伯特·E·杜德里;帕納約蒂斯·P·康斯坦丁尼德斯
• 申請（專利權）人: 克勞拉斯醫療有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/568;A61K47/12;A61K47/34;A61P5/26;A61K47/44
• 代理公司: 北京市路盛律師事務所 11326
• 代理人: 馮云

1.一種口服藥物組合物，其包含溶于載體中的十一酸睪酮，所述載體以總親油性表面活性劑與總親水性表面活性劑在約6:1至3.5:1范圍內的比例（w/w）包含至少一種親油性表面活性劑和至少一種親水性表面活性劑，其中所述溶解的十一酸睪酮包含18至22重量%的所述組合物。

2.如權利要求1所述的口服藥物組合物，其中所述至少一種親水性表面活性劑包括Cremophor?RH40（聚氧乙烯甘油-三羥基-硬脂酸酯）。

3.如權利要求1所述的口服藥物組合物，其中所述至少一種親油性表面活性劑包括油酸。

4.如權利要求1所述的口服藥物組合物，其中所述十一酸睪酮溶于基本上不含乙醇的載體中。

5.如權利要求1所述的口服藥物組合物，其包含15至17重量%的所述至少一種親水性表面活性劑。

6.如權利要求1所述的口服藥物組合物，其包含50至55重量%的所述至少一種親油性表面活性劑。

7.一種十一酸睪酮的劑型，其包含溶于載體中的十一酸睪酮，所述載體包含至少一種親油性表面活性劑和至少一種親水性表面活性劑，所述劑型在每日一次或每日兩次口服施用于罹患性腺機能減退或其癥狀的受試者后，提供約300至約1100ng/dL范圍內的穩態平均血清睪酮濃度，同時避免超出2500ng/dL的C_max值的出現。

8.一種治療睪酮缺乏癥或其癥狀的方法，其包括對罹患睪酮缺乏癥或其癥狀的受試者口服施用有效量的藥物組合物，所述藥物組合物包含溶于載體中的十一酸睪酮，所述載體以總親油性表面活性劑與總親水性表面活性劑在約6:1至3.5:1范圍內的比例（w/w）包含至少一種親油性表面活性劑和至少一種親水性表面活性劑，以提供約300至約1100ng/dL范圍內的穩態平均血清睪酮濃度。

9.如權利要求8所述的方法，其中所述組合物每日一次施用。

10.如權利要求8所述的方法，其中所述組合物每日兩次施用。

11.一種口服藥物組合物，其包含：

a.18-22重量%的溶解的十一酸睪酮；

b.50-55重量%的至少一種親油性表面活性劑；以及

c.15-17重量%的至少一種親水性表面活性劑；

d.10-15重量%的琉璃苣籽油和薄荷油的混合物。

12.如權利要求11所述的組合物，其中所述親水性表面活性劑是Cremophor?RH40。

13.如權利要求11所述的組合物，其中所述親油性表面活性劑是油酸。

14.一種口服藥物組合物，其包含：

a.19.8重量%的溶解的十一酸睪酮；

b.51.6重量%的油酸；

c.16.1重量%的Cremophor?RH40；

d.10重量%的琉璃苣籽油；

e.2.5重量%的薄荷油；以及

f.0.03重量%的BHT。

15.如權利要求11所述的組合物，其中所述親油性表面活性劑與所述親水性表面活性劑的比例為約4:1。