[發(fā)明專(zhuān)利]CDDO乙基酯的多晶型物及其用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410002086.1 | 申請(qǐng)日： | 2012-12-06 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103755767A | 公開(kāi)（公告）日： | 2014-04-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張曉紅;律嵩;孫文東;劉锎揚(yáng);韓春磊 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 北京志健金瑞生物醫(yī)藥科技有限公司;王志健;張曉紅 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07J63/00 | 分類(lèi)號(hào)： | C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P9/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/12;A61P9/10;A61P13/12;A61P25/00;A |
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| 地址： | 100176 北京市大興區(qū)北京經(jīng)濟(jì)技*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | cddo 乙基 多晶 及其 用途 | ||
1.一種式I所示的化合物的多晶型物
其特征在于，所述多晶型物為晶體形態(tài)I，晶體形態(tài)I的X-射線粉末衍射圖在衍射角2θ為10.3°，14.1°和14.6°處具有特征峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物是晶體形態(tài)I，它的X-射線粉末衍射圖具有特征峰，表示晶面間距為和
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物是晶體形態(tài)I，它的X-射線粉末衍射圖在衍射角2θ為大約10.3°，14.1°，14.6°，15.8°，16.6°和19.6°處具有特征峰。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物是晶體形態(tài)I，它的X-射線粉末衍射圖具有特征峰，表示晶面間距為和
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物是晶體形態(tài)I，它的X-射線粉末衍射圖在衍射角2θ為大約10.3°，14.1°，14.6°，15.7°，和16.6°處具有特征峰。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物的X-射線粉末衍射圖中，在衍射角2θ為大約9.3°和19.6°處具有額外的特征峰。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6之一所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物的熔點(diǎn)是174-177℃。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-6之一所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物的純度≥85%。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物的純度≥95%。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物的純度≥99%。
11.一種制備式I所示化合物的多晶型物的方法，該方法包括下述步驟：將過(guò)量化合物加到溶劑中漿化，所述溶劑是CH2Cl2，乙酸乙酯，乙腈，乙醇，甲醇，庚烷或其混合物，至少經(jīng)過(guò)24小時(shí)，回收生成的晶體多晶型。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其特征在于，所述式I所示化合物的多晶型物是晶體形態(tài)I。
13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其特征在于，所述式I所示化合物于室溫或50℃的條件下，在混合溶劑中漿化。
14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其特征在于，所述式I所示化合物在溶劑中漿化至少48小時(shí)。
15.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其特征在于，所述溶劑是CH2Cl2，乙酸乙酯，乙腈，乙醇，甲醇，庚烷，乙醇/庚烷混合物，乙酸乙酯/庚烷混合物，或其混合物。
16.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其特征在于，所述乙醇/庚烷混合物含有乙醇和庚烷，乙醇和庚烷的重量比或體積比的比例是1:10。
17.一種制備式I所示化合物的多晶型物的方法，該方法包括下述步驟：將所述化合物在室溫條件下溶于乙醇和庚烷的混合溶劑，化合物自然沉淀形成晶體多晶型，回收生成的晶體多晶型。
18.一種藥物組合物，其特征在于，該組合物含有治療有效量的權(quán)利要求1-10之一所述的多晶型物，和藥物可接受的賦形劑，輔料或載體。
19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物進(jìn)一步包括附加的活性成份。
20.根據(jù)權(quán)利要求18或19所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物通過(guò)口服方式給藥。
21.根據(jù)權(quán)利要求18所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物以藥片或膠囊形式使用。
22.根據(jù)權(quán)利要求18或19所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物包括1-99重量%的多晶型物。
23.根據(jù)權(quán)利要求22所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物包括1-70重量%的多晶型物。
24.根據(jù)權(quán)利要求23所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物包括10-30重量%的多晶型物。
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