[發明專利]2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑類化合物及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 201410001633.4 | 申請日： | 2014-01-02 |
| 公開（公告）號： | CN103739550A | 公開（公告）日： | 2014-04-23 |
| 發明（設計）人： | 楊照;王志祥;方正;郭凱;韋萍 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D231/56 | 分類號： | C07D231/56;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D417/14;C07D417/12;C07D413/12;C07D405/12;C07D409/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甲基 吲唑類 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種由下述通式（Ⅰ）表示的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑類化合物、藥用鹽或其溶劑化合物：
其中，R為H或甲基；Ar為取代或未取代的苯基或芳雜基；
所述的芳雜基為吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哌嗪-1-基、嘧啶-2-基、吡唑-1-基、噻唑-2-基、苯并噻唑-5-基、喹啉-4-基、吲唑-6-基、異噁唑-3-基、吡咯-3-基、呋喃-3-基、噻吩-3-基、咪唑-4-基或吲哚-5-基；
所述的取代的苯基、芳雜基為以鹵素、羥基、硝基、氰基、芳香氧基、氨基、C1-4的烷基或C1-4的烷氧基、氨磺酰基或甲胺酰基取代的苯基、芳雜基；
所述的鹵素為氟、氯或溴。
2.根據權利要求1所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑類化合物，其特征在于，R為H或甲基；Ar為取代或未取代的苯基或芳雜基；
所述的芳雜基為哌嗪-1-基、嘧啶-2-基、吡唑-1-基或喹啉-4-基；
所述的取代的苯基、芳雜基為以鹵素、氰基、芳香氧基或氨基取代的苯基、芳雜基；
所述的鹵素為溴。
3.根據權利要求1所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑類化合物，其特征在于，其化學結構式為下述結構式中的任意一種：
4.權利要求1所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑類化合物的制備方法，其特征在于，將2,3-二甲基-6-胺-2H-吲唑化合物（Ⅱ）與芳香胺（Ⅲ）在羰基二咪唑活化下反應得到。
其中，R為H或甲基；Ar為取代或未取代的苯基或芳雜基；
所述的芳雜基為吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哌嗪-1-基、嘧啶-2-基、吡唑-1-基、噻唑-2-基、苯并噻唑-5-基、喹啉-4-基、吲唑-6-基、異噁唑-3-基、吡咯-3-基、呋喃-3-基、噻吩-3-基、咪唑-4-基或吲哚-5-基；
所述的取代的苯基、芳雜基為以鹵素、羥基、硝基、氰基、芳香氧基、氨基、C1-4的烷基或C1-4的烷氧基、氨磺酰基或甲胺酰基取代的苯基、芳雜基；
所述的鹵素為氟、氯或溴。
5.根據權利要求4所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑類化合物的制備方法，其特征在于，2,3-二甲基-6-胺-2H-吲唑化合物（Ⅱ）和芳香胺（Ⅲ）的摩爾用量比為1：1；羰基二咪唑的摩爾用量是2,3-二甲基-6-胺-2H-吲唑化合物（Ⅱ）的1～1.05倍。
6.根據權利要求4所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑類化合物的制備方法，其特征在于，反應時間為2～8h，反應溫度為20～40℃。
7.權利要求1所述的2,3-二甲基-6-脲-2H-吲唑類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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