[發(fā)明專利]HCV 的核苷抑制劑的晶體形式

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380081254.4
• 申請(qǐng)日: 2013-11-28
• 公開（公告）號(hào): CN105793274A
• 公開（公告）日: 2016-07-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J.阿巴內(nèi)澤-瓦克;曾祥祿;袁遠(yuǎn)遠(yuǎn)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 愛爾蘭詹森科學(xué)公司
• 主分類號(hào): C07H19/11
• 分類號(hào): C07H19/11;A61K31/7072;A61P31/14
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 羅文鋒;彭昶

1.一種具有化學(xué)式(I)的化合物：

處于固態(tài)，其特征在于它是處于結(jié)晶形式。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中該結(jié)晶形式的特征在于它具 有包括在11.4°±0.3°、13.1°±0.3°、14.8°±0.3°、15.9°±0.3°、16.5°± 0.3°、18.8°±0.3°、19.8°±0.3°、20.7°±0.3°和21.6°±0.3°2θ處的峰 的X射線粉末衍射圖(形式A)。

3.一種用于制備根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)所述的結(jié)晶形式的 方法，該方法包括：

a)將具有化學(xué)式(I)的化合物溶解于溶劑中；

b)隨后添加反溶劑直至觀察到晶體形成。

4.一種用于制備根據(jù)權(quán)利要求3所述的結(jié)晶形式的方法，其中該 溶劑選自下組，該組包括二氯甲烷、四氫呋喃或乙醇或其混合物，并 且該反溶劑選自下組，該組包括乙酸乙酯、正庚烷、乙酸異丙酯、甲 基叔丁基醚

或其混合物。

5.一種用于制備根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的結(jié)晶形式的方法，其 中將這種具有化學(xué)式(I)的化合物溶解于至少5體積二氯甲烷中，并 且其中隨后添加至少20體積的乙酸乙酯、正庚烷或乙酸乙酯/正-庚烷 混合物。

6.一種用于制備根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)所述的結(jié)晶形式的 方法，該方法包括：

a)制備這種具有化學(xué)式(I)的化合物的無定形形式于乙酸乙酯、 正庚烷或乙酸乙酯/正庚烷混合物中的懸浮液或漿液；

b)將該懸浮液或漿液攪拌至少一小時(shí)。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中將該懸浮液用形式A的晶種 接種。

8.根據(jù)權(quán)利要求3至7中任一項(xiàng)所述的方法，其中這些步驟是在 室溫下進(jìn)行的。

9.一種藥物組合物，包括具有化學(xué)式(I)的化合物的結(jié)晶形式。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其中該形式是形式A。

11.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的具有化學(xué)式(I)的化合物的結(jié) 晶形式、或如權(quán)利要求9或10所述的藥物組合物，用于用作藥劑。