[發(fā)明專(zhuān)利]延遲釋放的藥物制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380079616.6
• 申請(qǐng)日: 2013-10-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105555260B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-04-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: F·J·O·瓦盧姆;R·C·布拉沃岡薩雷斯;T·布塞爾;A·W·巴斯特;A·C·弗雷爾
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 狄洛特醫(yī)藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/20
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/20;A61K9/28;A61K9/24;A61K9/48
• 代理公司: 中國(guó)貿(mào)促會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038
• 代理人: 崔錫強(qiáng)

1.用于口服施用以將藥物遞送至受試者的腸的延遲釋放的藥物制劑，所述制劑包括：

包含所述藥物的核心；

將所述核心包衣的隔離層；和

外層包衣，用于提供所述藥物的腸釋放，所述外層包衣包括外層和內(nèi)層，

其中所述外層包含具有pH 5或以上的pH閾值的pH依賴(lài)性可溶性聚合物材料，

其中所述內(nèi)層包含可溶于胃腸液中的可溶性聚合物材料，所述可溶性聚合物材料為完全中和的聚羧酸聚合物，

其中所述隔離層包含至少一種選自以下的非離子聚合物：甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚(氧化乙烯)-接枝-聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯醇，其量為1mg聚合物/cm²至5mg聚合物/cm²，和

其中與沒(méi)有隔離層的等價(jià)的制劑相比，加速所述藥物在腸內(nèi)的釋放。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，用于加速在所述受試者的結(jié)腸中的藥物釋放。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中在0.1M HCl中2h之后在pH 7.4的Krebs緩沖液中的體外延滯時(shí)間T_lag減少至少10％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中在0.1M HCl中2h之后在pH 7.4的Krebs緩沖液中的體外延滯時(shí)間T_lag減少至少20％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中在0.1M HCl中2h之后在pH 7.4的Krebs緩沖液中的體外延滯時(shí)間T_lag減少至少30％。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中在0.1M HCl中2h之后在pH 7.4的Krebs緩沖液中的體外延滯時(shí)間T_lag減少至少40％。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中在0.1M HCl中2h之后在pH 7.4的Krebs緩沖液中的體外延滯時(shí)間T_lag減少至少10分鐘。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中在0.1M HCl中2h之后在pH 7.4的Krebs緩沖液中的體外延滯時(shí)間T_lag減少至少20分鐘。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中在0.1M HCl中2h之后在pH 7.4的Krebs緩沖液中的體外延滯時(shí)間T_lag減少至少30分鐘。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中在0.1M HCl中2h之后在pH 7.4的Krebs緩沖液中的體外延滯時(shí)間T_lag減少至少45分鐘。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，用于加速在所述受試者小腸中的藥物釋放。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，用于加速在所述受試者的近端小腸中的藥物釋放。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中所述隔離層具有2mg聚合物/cm²至4mg聚合物/cm²的包衣量。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中所述隔離層具有2.5mg聚合物/cm²至3.5mg聚合物/cm²的包衣量。

15.根據(jù)權(quán)利要求1所述的延遲釋放的藥物制劑，其中所述隔離層具有3mg聚合物/cm²的包衣量。