[發明專利]粘膜粘附性聚γ谷氨酸納米膠束及利用其的藥物載體

在審

• 申請號: 201380077614.3
• 申請日: 2013-06-04
• 公開（公告）號: CN105338964A
• 公開（公告）日: 2016-02-17
• 發明（設計）人: 崔在喆;林容澤;夫夏玲;成文喜
• 申請（專利權）人: 生物領先公司;忠南大學校產學協力團;韓國生命工學研究院;國民大學校產學協力財團
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/30;A61K47/48
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 徐金國

1.一種納米膠束，其由一部分羧基被氨基取代的聚γ谷氨酸和親脂性化合物的復合物形成。

2.根據權利要求1所述的納米膠束，其特征在于，親脂性化合物選自由膽固醇及其衍生物、具有碳數3～21個的脂肪族化合物(C3-C21)以及包含1～10個苯基的芳香族化合物組成的群。

3.根據權利要求1所述的納米膠束，其特征在于，聚γ谷氨酸的分子量為1～15,000kDa。

4.一種由一部分羧基被氨基取代的聚γ谷氨酸和親脂性化合物的復合物形成的納米膠束的制備方法，其包括以下步驟：

(a)制備親脂性化合物-胺復合物的步驟；

(b)在聚谷氨酸溶液中混合親脂性化合物-胺復合物溶液來制備聚谷氨酸-親脂性化合物復合物的步驟；以及

(c)用胺系化合物處理所述聚谷氨酸-親脂性化合物復合物，從而用氨基取代聚γ谷氨酸的羧基，由此制備由一部分羧基被氨基取代的聚γ谷氨酸和親脂性化合物的復合物形成的納米膠束的步驟。

5.根據權利要求4所述的納米膠束的制備方法，其特征在于，親脂性化合物選自由膽固醇及其衍生物、具有碳數3～21個的脂肪族化合物(C3-C21)以及包含1～10個苯基的芳香族化合物組成的群。

6.根據權利要求4所述的納米膠束的制備方法，其特征在于，聚γ谷氨酸的分子量為1～15,000kDa。

7.根據權利要求4所述的納米膠束的制備方法，其特征在于，胺系化合物為包括乙二胺的烷基二胺系化合物或者包括多胺的低聚物和聚合物。

8.一種納米膠束藥物載體，其特征在于，在權利要求1的納米膠束的內部封入有選自由蛋白質、基因、肽、化合物、抗原和天然物質組成的群中的藥物。

9.根據權利要求8所述的納米膠束藥物載體，其特征在于，抗原選自由多糖、減弱的活著的整體微生物、失活的微生物、重組肽及蛋白質、糖蛋白、糖脂、脂肽、合成肽以及破裂微生物組成的群。

10.根據權利要求8所述的納米膠束藥物載體，其特征在于，藥物通過粘膜來傳遞。

11.根據權利要求8所述的納米膠束藥物載體，其特征在于，粘膜選自由口腔、鼻腔、呼吸器官粘膜、眼粘膜、生殖器粘膜和皮膚潰瘍部位組成的群。