[發明專利]化合物包覆的納米顆粒和納米乳劑的制備及其用途

有效

• 申請號: 201380076730.3
• 申請日: 2013-12-31
• 公開（公告）號: CN105283173B
• 公開（公告）日: 2018-07-31
• 發明（設計）人: 劉慧文;張伯科
• 申請（專利權）人: 劉慧文;張伯科
• 主分類號: A61K9/113
• 分類號: A61K9/113;A61K38/00;A61K47/00;B82Y5/00
• 代理公司: 杭州杭誠專利事務所有限公司 33109
• 代理人: 尉偉敏;趙越劍

1.一種多層納米乳劑，其特征在于，其包括三層納米顆粒，其中，核心顆粒是嵌在水包油納米顆粒中的油包水納米顆粒；所述三層納米顆粒在乳膏中包覆以形成多層納米乳劑；其中，所述油包水納米顆粒具有小于30納米的粒徑，所述水包油納米顆粒具有小于80納米的粒徑，所述多層納米乳劑具有小于150納米的粒徑，其中活性成分包裹在所述三層納米顆粒內部、或在多層納米乳劑表面；所述活性成分為疏水性成分或親水性成分；

制備多層納米乳劑的方法，包括下列步驟：1)通過把水相加入到攪拌的油和表面活性劑相中，在油包水系統中制備較小的納米顆粒；2)然后把所得納米顆粒加入到攪拌的水相中，且在水包油系統中包覆，以形成新的納米顆粒；3)然后把乳膏加入到新形成的納米顆粒中并攪拌，在乳膏中進一步包覆，以產生最終多層納米乳劑，其中，在上述過程中采用機械攪拌進行攪拌充分混合，其中，攪拌速度范圍是10-5000rpm，攪拌過程的溫度范圍是5-95℃；

所述的油和表面活性劑相和所述水相的重量比是5∶95-20∶80；所述的油和表面活性劑相中所述表面活性劑和所述油的重量比是3∶1-1∶3；所述的油和表面活性劑選自下列組合：

a.辛酸癸酸甘油酯，聚氧乙烯蓖麻油；

b.辛酸癸酸甘油酯，聚山梨醇酯-80，聚山梨醇酯-20，聚氧乙烯蓖麻油；

c.辛酸癸酸甘油酯，豆油/茶油，聚氧乙烯蓖麻油。

2.根據權利要求1所述的多層納米乳劑，其特征在于：所述的多層納米乳劑中的活性成分為外用的活性成分。

3.根據權利要求1所述的多層納米乳劑，其特征在于：所述的多層納米乳劑中的活性成分為美容用的化妝品成分。

4.根據權利要求1所述的多層納米乳劑，其特征在于：所述的多層納米乳劑中的活性成分為治療用途的藥物成分。

5.根據權利要求1所述的多層納米乳劑，其特征在于：所述多層納米乳劑中的活性成分選自以下物質組成的群組：棕櫚酰-寡肽，寡肽，透明質酸，尿囊素，煙酰胺，蘆薈，銅-GHK三肽。

6.根據權利要求5所述的多層納米乳劑，其特征在于：透明質酸在水相中被包裹，濃度范圍為0.1-2.0％。

7.根據權利要求1所述的多層納米乳劑，其特征在于：所述的乳膏通過下列步驟制備：第1階段：把135克純凈水、0.4克對羥基苯甲酸甲酯、3克甘油和6.0g苯氧乙醇在一個燒杯中在70℃充分混合；第2階段：在一個單獨的容器中，5克礦物油、5克鱷梨油、5克肉豆蔻酸異丙酯、4克白色凡士林、4.6克維生素E、18克乳化蠟、7克蜂蠟、3克鯨蠟硬脂醇、2克乙基己基甘油和對羥基苯甲酸丙酯加熱至70℃，熔融并充分混合；把第2階段的物質在70℃轉移到第1階段的物質中并在70℃充分混合，攪拌冷卻至室溫，其中，從上述步驟制備得到總共200克乳膏。