[發明專利]用于藥物球囊的組織粘附涂層

在審

• 申請號: 201380074680.5
• 申請日: 2013-03-15
• 公開（公告）號: CN105228664A
• 公開（公告）日: 2016-01-06
• 發明（設計）人: S.佩斯蒂;J.斯坦庫斯
• 申請（專利權）人: 雅培心血管系統有限公司
• 主分類號: A61L29/16
• 分類號: A61L29/16;A61F2/00;A61M25/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 杜艷玲;劉力

1.用于將治療劑遞送至主體的血管壁的系統，其包含：

具有遠端、近端和兩者之間的工作段的可膨脹構件；和

布置在所述可膨脹構件的工作段的至少一部分上的治療組合物，所述組合物包含治療劑和粘附添加劑，其中所述粘附添加劑促進所述治療組合物粘附至所述血管壁。

2.權利要求1的系統，其中所述粘附添加劑包含聚陽離子聚合物、止血劑、聚陰離子聚合物或其組合，并且任選地，其中所述粘附添加劑促進所述主體的血管壁上的纖維蛋白或血栓形成。

3.權利要求1或2的系統，其中所述粘附添加劑包含聚陽離子聚合物，任選地，其中所述聚陽離子聚合物選自聚乙烯亞胺、聚烯丙胺、殼聚糖、聚-N-乙酰葡糖胺、聚(L-賴氨酸)、聚(D-賴氨酸)、聚(L-精氨酸)、聚(D-精氨酸)、聚(L-組氨酸)、聚(D-組氨酸)、明膠、膠原、膀胱基質、小腸粘膜下層、基于脫細胞的細胞外基質的材料及其組合。

4.前述權利要求中任一項的系統，其中所述治療劑是佐他莫司，且所述聚陽離子聚合物是聚乙烯亞胺，任選地，其中佐他莫司:聚乙烯亞胺的比率以重量計為約1:1，

或者其中所述治療劑是佐他莫司，且所述聚陽離子聚合物是聚(L-賴氨酸)，任選地，其中佐他莫司:聚(L-賴氨酸)的比率以重量計為約1:1。

5.權利要求1-3的系統，其中所述粘附添加劑包含至少一種止血劑，任選地，其中所述至少一種止血劑選自無機止血劑、小分子止血劑、肽止血劑或其組合，進一步任選地，其中所述至少一種止血劑包括選自微粒羥基磷灰石、氯化鈣、氯化鋅、硝酸銀、硫酸鐵、三氯化鋁及其組合的無機止血劑，進一步任選地，其中所述至少一種止血劑包括選自氨甲環酸、氨基己酸或其組合的小分子止血劑，且進一步任選地，其中所述至少一種止血劑包括肽止血劑，任選地牛胰蛋白酶抑制劑。

6.權利要求5的系統，其中所述治療劑是西羅莫司且所述止血劑是氨甲環酸，任選地，其中西羅莫司:氨甲環酸的比率以重量計為約1:1。

7.權利要求1-3和5的系統，其中所述粘附添加劑包含至少一種聚陰離子聚合物，任選地其中所述聚陰離子聚合物選自聚(丙烯酸)、聚(甲基丙烯酸)、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素-半胱氨酸、聚(L-天冬氨酸)、聚(D-天冬氨酸)、聚(L-天冬氨酸)鈉鹽、聚(L-谷氨酸)、聚(D-谷氨酸)、聚(L-谷氨酸)鈉鹽及其組合。

8.權利要求7的系統，其中所述治療劑是佐他莫司，且所述聚陰離子聚合物是聚(L-谷氨酸)，任選地，其中所述組合物進一步包含甘油，進一步任選地，其中佐他莫司:聚(L-谷氨酸):甘油的比率以重量計為約2:1:0.4，

或者其中所述治療劑是依維莫司，且所述聚陰離子劑是聚(L-谷氨酸)，任選地其中所述聚(L-谷氨酸)以聚(L-谷氨酸)-多巴胺形式與多巴胺組合，進一步任選地，其中依維莫司:聚(L-谷氨酸)-多巴胺的比率以重量計為約2:1，

或者其中所述治療劑是紫杉醇，且所述聚陰離子聚合物是羧甲基纖維素鈉，任選地，其中所述組合物進一步包含DMSO，進一步任選地，其中紫杉醇:羧甲基纖維素鈉:DMSO的比率以重量計為約1:1:0.2。

9.權利要求1-3、5和7的系統，其中所述治療劑選自佐他莫司、西羅莫司、雷帕霉素、依維莫司、biolimus、myolimus、novolimus、替西羅莫司、deforolimus、merilimus、西羅莫司衍生物、他克莫司、吡美莫司、地塞米松、雌二醇、紫杉醇、protaxel、紫杉烷、多西他賽、血管肽素、血管緊張素轉換酶抑制劑、卡托普利、西拉普利、賴諾普利、鈣通道阻斷劑、硝苯地平、氨氯地平、西尼地平、樂卡地平、貝尼地平、三氟拉嗪、地爾硫卓、維拉帕米、成纖維細胞生長因子拮抗劑、魚油、ω3-脂肪酸、組胺拮抗劑、洛伐他汀、拓撲異構酶抑制劑、依托泊苷、托泊替康、抗雌激素、他莫昔芬、其衍生物和類似物及其組合。

10.權利要求9的系統，其中所述治療劑是細胞生長抑制劑，任選地，其中所述細胞生長抑制劑是結晶的，進一步任選地，其中所述細胞生長抑制劑選自佐他莫司、西羅莫司、雷帕霉素、依維莫司、biolimus、myolimus、novolimus、替西羅莫司、deforolimus、merilimus、西羅莫司衍生物、他克莫司、吡美莫司、其衍生物和類似物及其組合。