[發明專利]含聚葡萄糖胺的藥物劑型

在審

• 申請號: 201380074044.2
• 申請日: 2013-04-19
• 公開（公告）號: CN105025889A
• 公開（公告）日: 2015-11-04
• 發明（設計）人: 張堡河
• 申請（專利權）人: 愛禾公司
• 主分類號: A61K9/62
• 分類號: A61K9/62
• 代理公司: 北京中譽威圣知識產權代理有限公司 11279
• 代理人: 王正茂;叢芳

本發明公開了一種含聚葡萄糖胺的藥物劑型。在此藥物劑型中，用環繞藥劑層的一層聚葡萄糖胺層來改善腸病的治療效率。依據本發明一實施例，上述的丸粒包括核心、環繞核心的藥劑層、環繞藥劑層的聚葡萄糖胺層、環繞聚葡萄糖胺層的隔離層與環繞隔離層的腸衣層。因此，核心、藥劑層、聚葡萄糖胺層、隔離層與腸衣層的重量比為100∶137?141∶25?29∶9?13∶60?64，優選為100∶139∶27∶11∶62。

相關申請

本申請主張國際申請號PCT/US2013/03817的優先權，其申請日為2013年3月15日，在此引入作為參考。

技術領域

本發明涉及一種藥物劑型，且特別是涉及一種含聚葡萄糖胺的藥物劑型。

背景技術

腸衣膜已經發展許多年，以求增加腸病的治療效率，并讓用藥量可以減少。但是，腸病治療效率仍需改善，以求用藥量可以再降低。

美沙拉嗪(mesalamine或Mesalazine)，也即5-氨基水楊酸(5-aminosalicylicacid；5-ASA)為一種抗發炎藥物，用來治療消化道潰瘍性結腸炎和輕度至中度克羅恩氏病(Crohn′s disease)。美沙拉嗪是一種腸道特定的氨基水楊酸藥物，只局部作用在腸道，也主要在腸道發揮作用，因此其副作用很少。做為水楊酸的衍生物，美沙拉嗪也被認為是可以捕捉有害代謝副產物自由基的抗氧化物。N-乙酰基-5-ASA為5-ASA的代謝物。5-ASA在被吸收后，會迅速地通過腸道粘膜壁被肝臟乙酰化。然后，以N-乙酰基-5-ASA形式，主要由腎臟排出。

美國第4980173號專利是有關于含有5-氨基水楊酸或其藥學上可接受的鹽類或酯類衍生物為活性成分的劑型，其透過口服來治療潰瘍性結腸炎或克羅恩氏病。此專利揭露公開一種緩釋錠劑及其形成方法。此專利的缺陷為藥物自然地分布在腸道中，但無法控制其分布在意欲施藥之處，所以無法達到優選的治療效果。而且，由于較少劑量的藥物可以附著在腸道發炎處，所以療效也較低。

美國第5541170號專利是有關于一種固態劑型(例如膠囊或錠劑)。此劑型含有被陰離子聚合物包覆的具藥學活性物質，上述陰離子聚合物不溶解于胃液中與pH7以下的腸液中，直到接觸大腸后方溶解，以確保到達結腸時，所述口服劑型仍然維持完整以維持足夠的治療劑量。雖然此劑型不會在pH 7以下的環境下釋放出藥物，但是仍然無法瞄準目標以俾在腸道生病處增加藥物濃度。因此其缺陷與上篇專利相似。

美國第5541171號專利所公開的固態劑型與美國第5541170號專利類似。與前一篇專利相較，此專利只是多加一些限制條件而已。

美國第6551620號專利公開一種治療腸道疾病的口服藥丸。此藥丸包括核心與腸衣膜。所述核心包括具藥學活性的化合物，氨基水楊酸或其藥學上可接受的鹽類或衍生物。其缺陷與上述專利相似。

美國第6773720號專利公開一種包含一活性成分5-氨基水楊酸的控制釋放口服藥學組成物。其組成包含(a)由熔點低于90℃的物質所組成的內部親脂基質，其中活性成分至少一部分是球形；(b)讓所述親脂基質散布于其中的外部親水基質；以及(c)其他選擇性的賦形劑。其缺陷與上述專利相似。

美國第6893662號專利公開一種人類或較低等動物的口服固態藥學組成物。此藥學組成物包括(a)安全且有效劑量的治療活性藥劑；(b)內覆層，其材料為聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)1∶2、聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)1∶1或上述兩者的混合物；及(c)外覆層，其包含腸溶聚合物或一層腸衣膜。然而，此專利仍有上述的問題。