[發明專利]比馬前列素酸的結晶形式、其制備方法和使用方法

在審

• 申請號: 201380072561.6
• 申請日: 2013-12-30
• 公開（公告）號: CN104981450A
• 公開（公告）日: 2015-10-14
• 發明（設計）人: 吳科;S·馮;T·K·卡拉米;S·W·史密斯
• 申請（專利權）人: 阿勒根公司
• 主分類號: C07C59/54
• 分類號: C07C59/54;A61P27/06;A61K31/192
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 張廣育;姜建成

1.呈結晶形式I的7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸。

2.呈結晶形式II的7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸。

3.呈結晶形式III的7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸。

4.如權利要求1所述的結晶形式，其具有關于多晶型物I的大致上如圖1中所示的X射線衍射圖樣和表1峰值數據。

5.如權利要求2所述的結晶形式，其具有關于多晶型物II的大致上如圖1中所示的X射線衍射圖樣和表1峰值數據。

6.如權利要求3所述的結晶形式，其具有關于多晶型物III的大致上如圖1中所示的X射線衍射圖樣和表1峰值數據。

7.如權利要求1所述的結晶形式，其具有在約63.2℃下起始的熔融吸熱和約65.6J/g的熔化焓。

8.如權利要求2所述的結晶形式，其具有在約62.2℃下起始的熔融吸熱和約81.5J/g的熔化焓。

9.如權利要求1所述的結晶形式，其具有如圖3中所示的MDSC分布。

10.如權利要求2所述的結晶形式，其具有如圖3中所示的MDSC分布。

11.如權利要求3所述的結晶形式，其具有如圖8中所示的MDSC分布。

12.一種藥物組合物，其包含治療有效量的于眼科可接受的載體中的呈結晶形式I的7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸。

13.一種藥物組合物，其包含治療有效量的于眼科可接受的載體中的呈結晶形式II的7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸。

14.一種藥物組合物，其包含治療有效量的于眼科可接受的載體中的呈結晶形式III的7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸。

15.一種用于治療高眼壓的方法，其包括向有需要的受試者施用治療有效量的于眼科可接受的載體中的呈結晶形式I的7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸。

16.一種用于治療高眼壓的方法，其包括向有需要的受試者施用治療有效量的于眼科可接受的載體中的呈結晶形式II的7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸。

17.一種用于治療高眼壓的方法，其包括向有需要的受試者施用治療有效量的于眼科可接受的載體中的呈結晶形式III的7-[3，5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-庚-5-烯酸。

18.如權利要求15所述的方法，其中所述眼科可接受的載體選自由以下組成的組：眼科可接受的稀釋劑、緩沖劑、鹽酸、氫氧化鈉、防腐劑、穩定劑、張力調整劑、粘度增強劑、螯合劑、表面活性劑和/或增溶劑及其組合。

19.如權利要求16所述的方法，其中所述眼科可接受的載體選自由以下組成的組：眼科可接受的稀釋劑、緩沖劑、鹽酸、氫氧化鈉、防腐劑、穩定劑、張力調整劑、粘度增強劑、螯合劑、表面活性劑和/或增溶劑及其組合。

20.如權利要求17所述的方法，其中所述眼科可接受的載體選自由以下組成的組：眼科可接受的稀釋劑、緩沖劑、鹽酸、氫氧化鈉、防腐劑、穩定劑、張力調整劑、粘度增強劑、螯合劑、表面活性劑和/或增溶劑及其組合。