[發明專利]LFA-1抑制劑制劑有效
| 申請號： | 201380071760.5 | 申請日： | 2013-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN104955453B | 公開（公告）日： | 2018-09-18 |
| 發明（設計）人： | M.紐曼;W.亨克 | 申請（專利權）人： | 原生質生物科學股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/343 | 分類號： | A61K31/343 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 何偉 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | lfa 抑制劑 制劑 | ||
1.眼科組合物，其包含式1化合物或其鹽，式1化合物為:
藥學上可接受的載體；和
硫代硫酸鹽，
其中當在40℃的溫度儲存一個月時所述組合物具有少于1％的式1化合物的總降解產物。
2.權利要求1所述的眼科組合物，其中所述藥學上可接受的載體為水性載體。
3.權利要求1或2所述的眼科組合物，其中所述硫代硫酸鹽的含量為0.01％至0.5％w/v。
4.權利要求3所述的眼科組合物，其中所述硫代硫酸鹽的含量為0.3％w/v。
5.權利要求1所述的眼科組合物，其中所述硫代硫酸鹽為硫代硫酸鈉。
6.權利要求1所述的眼科組合物，其中所述組合物被緩沖至pH為6.0-8.5。
7.權利要求1所述的眼科組合物，其中式1化合物的含量為1％至5％w/v。
8.權利要求7所述的眼科組合物，其中式1化合物的含量為5％w/v。
9.權利要求1所述的眼科組合物，還包含鼓泡的氮氣。
10.一種穩定包含式1化合物或其鹽的眼科組合物的方法，式1化合物為:
其中所述方法包括以下步驟：
(i)將式1化合物溶解于水或水性載體中以形成混合物；和
(ii)在步驟(i)之前、之后或與步驟(i)同時向該混合物中添加穩定有效量的藥學上可接受的成分，其中所述藥學上可接受的成分包括硫代硫酸鹽；和
(iii)儲存所述組合物達一個月，
其中當在40℃的溫度儲存一個月時所述組合物具有小于1％的式1化合物的總降解產物。
11.權利要求10所述的方法，其中所述硫代硫酸鹽為硫代硫酸鈉且其含量為0.3％w/v。
12.權利要求10所述的方法，其中所述藥學上可接受的成分包括緩沖劑組分使得該組合物的pH為6.0-8.5。
13.權利要求10所述的方法，其中所述式1的化合物的含量為1％至5％w/v。
14.權利要求1至9中任一項所述的眼科組合物在制備用于在需要的受試者中治療眼病的藥物中的用途，包括給藥有效量的所述組合物至所述受試者的步驟,其中所述眼病為干眼病。
15.如權利要求14中所述的用途，其中所述給藥步驟包括局部給藥至眼。
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