[發明專利]治療被HIV和HTLV感染的患者的方法有效
| 申請號： | 201380070484.0 | 申請日： | 2013-11-13 |
| 公開（公告）號： | CN105025894A | 公開（公告）日： | 2015-11-04 |
| 發明（設計）人： | 倫納德·M·內克爾斯;卡羅萊·蘇爾比耶;簡·B·內克爾斯;李敏政;約翰·A·博伊特勒;馬斯頓·萊恩漢·W;布拉德利·T·斯克羅金斯;李順民 | 申請（專利權）人： | 美國衛生和人力服務部 |
| 主分類號： | A61K31/343 | 分類號： | A61K31/343;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人： | 吳勝周 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 治療 hiv htlv 感染 患者 方法 | ||
1.一種式(I)的化合物：
或其差向異構體；其中
Ar是芳基基團，所述芳基基團任選地被一個或多個選自由以下各項組成的組中的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6羥烷基、C1-C6烷氧基、鹵代和硝基；
X是O、NH或S；
R2和R3獨立地是C1-C6烷基；
R1是異丙基或異丙烯基；
“a”是單鍵或雙鍵；
當“a”是雙鍵時，R4是氫，并且R5是鹵代或H；
當“a”是單鍵時，R4選自由以下各項組成的組：鹵代、羥基和C1-C6烷氧基，并且R5是鹵代或H；并且
R6是H、C1-C6烷基羰基或羥基C1-C6烷基羰基，
與至少一種抗病毒劑聯合用于治療HIV-感染的動物或HTLV-感染的動物。
2.一種式(I)的化合物：
或其差向異構體；其中
Ar是芳基基團，所述芳基基團任選地被一個或多個選自由以下各項組成的組中的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6羥烷基、C1-C6烷氧基、鹵代和硝基；
X是O、NH或S；
R2和R3獨立地是C1-C6烷基；
R1是異丙基或異丙烯基；
“a”是單鍵或雙鍵；
當“a”是雙鍵時，R4是氫，并且R5是鹵代或H；
當“a”是單鍵時，R4選自由以下各項組成的組：鹵代、羥基和C1-C6烷氧基，并且R5是鹵代或H；并且
R6是H、C1-C6烷基羰基或羥基C1-C6烷基羰基，
用于增加攜帶HIV的動物的潛伏感染的CD4+細胞的活性、抑制攜帶HTLV的動物中的Treg激活和數量、和/或降低攜帶HTLV的動物中的ATL細胞中的Glut1表達。
3.根據權利要求1或2使用的所述化合物，其中所述式(I)的化合物是englerin?A，其具有下式：
4.根據權利要求1或2使用的所述化合物，其中R6是羥基C1-C6烷基羰基。
5.根據權利要求4使用的所述化合物，其中R6是羥甲基羰基。
6.根據權利要求1、2、4和5中任一項使用的所述化合物，其中R5是鹵代。
7.根據權利要求6使用的所述化合物，其中R5是氯。
8.根據權利要求1、2和4-7中任一項使用的所述化合物，其中Ar是苯基，所述苯基任選地被一個或多個選自由以下各項組成的組中的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6羥烷基、C1-C6烷氧基、鹵代和硝基。
9.根據權利要求7使用的所述化合物，其中Ar是苯基。
10.根據權利要求1、2和4-9中任一項使用的所述化合物，其中X是O。
11.根據權利要求1、2和4-10中任一項使用的所述化合物，其中R1是異丙基。
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