[發明專利]角結膜病癥的治療劑

有效

• 申請號: 201380069723.0
• 申請日: 2013-11-07
• 公開（公告）號: CN105188753B
• 公開（公告）日: 2018-12-18
• 發明（設計）人: 木村和博
• 申請（專利權）人: 國立大學法人山口大學
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/415;A61P27/02;A61P27/04;A61P27/14
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 龐立志;劉力

1.(E)-4-(2-{3-[(1H-吡唑-1-基)甲基]-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-基}乙烯基)苯甲酸、或其酯或其鹽在制備用于在有干眼病的對象的眼中預防或減少瘢痕形成的藥物中的用途。

2.權利要求1的用途，其中所述藥物是液體制劑的形式。

3.權利要求1的用途，其中所述藥物是粉末劑、糖漿劑、顆粒劑、懸浮劑、乳液劑、軟膏劑、或滴注劑的形式。

4.權利要求3的用途，其中所述軟膏劑是眼用軟膏。

5.權利要求4的用途，其中眼用軟膏中的所述(E)-4-(2-{3-[(1H-吡唑-1-基)甲基]-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-基}乙烯基)苯甲酸、或其酯或其鹽濃度為0.0001％至3％(w/v)。

6.權利要求5的用途，其中眼用軟膏中的所述(E)-4-(2-{3-[(1H-吡唑-1-基)甲基]-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-基}乙烯基)苯甲酸、或其酯或其鹽濃度為0.001％至1％(w/v)。

7.權利要求3的用途，其中所述藥物是滴注劑的形式。

8.權利要求7的用途，其中滴注劑中的所述(E)-4-(2-{3-[(1H-吡唑-1-基)甲基]-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-基}乙烯基)苯甲酸、或其酯或其鹽濃度為0.00001％至3％(w/v)。

9.權利要求8的用途，其中滴注劑中的所述(E)-4-(2-{3-[(1H-吡唑-1-基)甲基]-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-基}乙烯基)苯甲酸、或其酯或其鹽濃度為0.0001％至1％(w/v)。

10.權利要求9的用途，其中滴注劑中的所述(E)-4-(2-{3-[(1H-吡唑-1-基)甲基]-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-基}乙烯基)苯甲酸、或其酯或其鹽濃度為0.3％(w/v)、0.5％(w/v)或1％(w/v)。

11.權利要求1-10任一項的用途，其中所述藥物配制為每天一次或多次的劑量。

12.RARγ激動劑、或其酯或其鹽在制備用于預防或降低對象的眼中的瘢痕形成的藥物中的用途，其中所述RARγ激動劑是(E)-4-(2-{3-[(1H-吡唑-1-基)甲基]-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-基}乙烯基)苯甲酸、6-[3-(1-金剛烷基)-4-羥苯基]-2-萘甲酸、3-氟-4-[2-羥基-2-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-基)乙酰基氨基]苯甲酸、(2E)-3-(4-羧基苯基)-1-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-基)-2-丙烯-1-酮肟，4-[7-(1-金剛烷基)-6-羥基萘-2-基]苯甲酸、其酯或其鹽。

13.權利要求12的用途，其中所述眼中的瘢痕形成是在結膜和/或角膜上。

14.權利要求12的用途，其中所述眼中的瘢痕形成是由外部損傷引起。

15.權利要求14的用途，其中所述外部損傷是手術。