[發明專利]穩定的萬古霉素制劑

在審

• 申請號: 201380068974.7
• 申請日: 2013-11-27
• 公開（公告）號: CN104884047A
• 公開（公告）日: 2015-09-02
• 發明（設計）人: W·珀金斯;V·馬利寧
• 申請（專利權）人: 英斯梅德股份有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/70;A61P11/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 王國祥

1.穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其包含：

(a)脂質組分；

(b)糖肽抗生素組分；和

(c)氨基酸或其衍生物，

其中該氨基酸或其衍生物穩定該糖肽抗生素。

2.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該氨基酸或其衍生物降低了糖肽抗生素的降解速率。

3.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該穩定的糖肽抗生素-氨基酸復合物被脂質組分包埋。

4.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該抗生素組合物比包含相同脂質組分和相同糖肽抗生素組分但不包含氨基酸或其衍生物的抗生素組合物更穩定至少44％。

5.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該抗生素組合物比包含相同脂質組分和相同糖肽抗生素組分但不包含氨基酸或其衍生物的抗生素組合物更穩定至少77％。

6.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該抗生素組合物比包含相同脂質組分和相同糖肽抗生素組分但不包含氨基酸或其衍生物的抗生素組合物更穩定至少88％。

7.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該組合物在4℃以小于0.05重量％/周的速率產生產物降解物。

8.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該組合物在4℃以小于0.02重量％/周的速率產生產物降解物。

9.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該組合物在4℃以小于0.01重量％/周的速率產生產物降解物。

10.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該組合物在室溫以小于約0.4重量％/周的速率產生產物降解物。

11.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該組合物在室溫以小于約0.2重量％/周的速率產生產物降解物。

12.權利要求7至11任一項的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該產物降解物為結晶降解產物。

13.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該脂質組分包含磷脂。

14.權利要求13的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該磷脂選自磷脂酰膽堿(PC)、磷脂酰甘油(PG)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰絲氨酸(PS)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酸(PA)，和其混合物。

15.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該脂質組分包含固醇。

16.權利要求15的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該固醇為膽固醇。

17.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該脂質組分包含磷脂和固醇。

18.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該脂質組分包含二棕櫚酰基磷脂酰膽堿(DPPC)。

19.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該脂質組分包含二棕櫚酰基磷脂酰膽堿(DPPC)和膽固醇。

20.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該脂質組分包含二棕櫚酰基磷脂酰甘油(DPPG)。

21.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該脂質組分包含二棕櫚酰基磷脂酰甘油(DPPG)和膽固醇。

22.權利要求1的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該脂質組分包含二棕櫚酰基磷脂酰膽堿(DPPC)、二棕櫚酰基磷脂酰甘油(DPPG)和膽固醇。

23.權利要求3的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該穩定的糖肽抗生素-氨基酸復合物被脂質體包埋。

24.權利要求23的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該脂質體的平均粒徑為約0.05μm至10μm。

25.權利要求3的穩定的基于脂質的糖肽抗生素組合物，其中該穩定的糖肽抗生素-氨基酸復合物被脂質包合物包埋。