[發明專利]作為BTK激酶抑制劑的2,3-二氫異吲哚-1-酮誘導體與含此類的藥學組合物在審
| 申請號： | 201380068623.6 | 申請日： | 2013-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN104995184A | 公開（公告）日： | 2015-10-21 |
| 發明（設計）人： | 洪庸萊;羅貞恩;閔任淑;車賢珠;權璱基;盧成求;曹重明 | 申請（專利權）人： | 晶體基因技術株式會社 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;A61K31/4178;A61P35/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知識產權代理有限公司 11002 | 代理人： | 張晶;王瑩 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 韓國;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 btk 激酶 抑制劑 二氫異 吲哚 誘導 藥學 組合 | ||
1.一種化合物，其特征在于，所述化合物為從由化學式1表示的化合物、其藥學可接受的鹽、酯、前藥、水化合物、溶劑化合物以及其異構體組合而成的群體中選擇：
[化學式1]
R8是指氫、鹵素或C1-3烷基；
R1及R2是指各個獨立的氫或C1-3烷基；
R3-R7是指各個獨立的氫、鹵素、氰基、硝基或C1-3鹵代烷基。
2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R3-R7是各個獨立的氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、二氟甲基或三氟甲基。
3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R1及R2是各個獨立的氫或甲基；R3-R7是獨立的氫、氟、氯、氰基、三氟甲基；R8是氫或氟。
4.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化學式1表示的化合物，是從以下列化合物組成的群組中選出：
1)1-(2，6-二氯-苯基)-3-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-尿素；
2)1-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-3-(2-三氟甲基-苯基)-尿素；
3)1-(2，6-二氟-苯基)-3-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-尿素；
4)1-(2-氯-6-氟-苯基)-3-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-尿素；
5)1-(2,6-雙-三氟甲基-苯基)-3-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-尿素；
6)1-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-3-(2-氟-6-三氟甲基-苯基)-尿素；
7)1-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-3-(2，4，6-三氟-苯基)-尿素；
8)1-(2，6-二氟-苯基)-3-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-1-甲基-尿素；
9)1-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-3-五氟苯基-尿素；
10)1-(2，5-二氟苯基)-3-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代異吲哚-4-基)苯基-尿素；
11)1-(2，4-二氟-苯基)-3-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-尿素；
12)1-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-3-(2，3，6-三氟-苯基)-尿素；
13)1-(3，5-二氟-苯基)-3-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-尿素；
14)1-(3，4-二氟-苯基)-3-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-尿素；
15)1-(4-氰基-3-氟苯基)-3-(3-氟-4-(7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代異吲哚-4-基)苯基-尿素；
16)1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(3-氟-4-(7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代異吲哚-4-基)苯基)尿素；
17)1-(3-氯-2，6-二氟苯基)-3-(3-氟-4-(7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代異吲哚-4-基)苯基)尿素；
18)1-(2-氯-3，6-二氟苯基)-3-(3-氟-4-(7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代異吲哚-4-基)苯基)尿素；
19)1-(4-氯-2，6-二氟-苯基)-3-{3-氟-4-(7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-尿素；以及
20)1-{3-氟-4-[7-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-1-氧代-2，3-二氫-1H-異吲哚-4-基]-苯基}-3-(2，3，5，6-四氟-苯基)-尿素。
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