[發(fā)明專利]1-(取代的苯甲酰基)-5-氟-4-亞氨基-3-甲基-3;4-二氫嘧啶-2(1H)-酮衍生物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201380068093.5 | 申請(qǐng)日： | 2013-12-23 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104994859B | 公開（公告）日： | 2018-10-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | B·洛爾斯巴赫;W·J·歐文;C·姚;L·施特爾策 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 阿達(dá)瑪馬克西姆股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/513 | 分類號(hào)： | A61K31/513 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人： | 吳培善 |
| 地址： | 以色列*** | 國(guó)省代碼： | 以色列;IL |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 苯甲酰基 氨基 甲基 嘧啶 衍生物 | ||
1.式I化合物或其光學(xué)異構(gòu)體、或鹽：
其中R1為-C(＝O)R4或-C(＝S)R4；
R2為C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C6炔基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基烷基，C1-C6氨基烷基，C2-C6烷基羰基，芳基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷氨基羰基，-S(O)2R5，苯基或芐基，其中所述苯基或所述芐基各自可以任選地取代有1-3個(gè)R5，或含有1-3個(gè)雜原子的5元或6元的飽和環(huán)或不飽和環(huán)，其中每一個(gè)環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)R5；
R3獨(dú)立地為H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C6炔基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基烷基，C2-C6烷基羰基，芳基羰基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷氨基羰基，苯基或芐基，其中所述苯基或所述芐基各自可以任選地取代有1-3個(gè)R5，或含有1-3個(gè)雜原子的5元或6元的飽和環(huán)或不飽和環(huán)，其中每一個(gè)環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)R5；
R4獨(dú)立地為C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，苯基或芐基，其中所述苯基或所述芐基各自可以任選地取代有1-3個(gè)R5，或含有1-3個(gè)雜原子的5元或6元的飽和環(huán)或不飽和環(huán)，其中每一個(gè)環(huán)可以任選地取代有1-3個(gè)R5；和
R5獨(dú)立地為鹵素，C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6鹵代烷硫基，氨基，C1-C6烷氨基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基羰基，羥基，氰基，或硝基。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中R1為-C(＝O)R4。
3.權(quán)利要求2的化合物，其中R4為任選取代有1-3個(gè)R5的苯基。
4.權(quán)利要求3的化合物，其中R5為鹵素。
5.權(quán)利要求3的化合物，其中R5為氯。
6.權(quán)利要求3的化合物，其中R5為C1-C6烷基。
7.權(quán)利要求3的化合物，其中R5為甲基。
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