[發明專利]1-(取代的苯甲酰基)-5-氟-4-亞氨基-3-甲基-3;4-二氫嘧啶-2(1H)-酮衍生物

有效

• 申請號: 201380068093.5
• 申請日: 2013-12-23
• 公開（公告）號: CN104994859B
• 公開（公告）日: 2018-10-26
• 發明（設計）人: B·洛爾斯巴赫;W·J·歐文;C·姚;L·施特爾策
• 申請（專利權）人: 阿達瑪馬克西姆股份有限公司
• 主分類號: A61K31/513
• 分類號: A61K31/513
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 吳培善

本公開涉及1?(取代的苯甲酰基)?5?氟?4?亞氨基?3?甲基?3,4?二氫嘧啶?2(1H)?酮及其衍生物的領域，和涉及這些化合物作為殺真菌劑的應用。殺真菌劑為天然或合成來源的化合物，其起作保護和/或治愈植物免受由農業上相關真菌引起的病害。通常，沒有單一的殺真菌劑在所有情況下都是有用的。因此，正在進行研究制備可以具有較好性能、較易于使用和成本較低的殺真菌劑。本公開涉及1?(取代的苯甲酰基)?5?氟?4?亞氨基?3?甲基?3,4?二氫嘧啶?2(1H)?酮化合物及其作為殺真菌劑的應用。本公開的化合物可以提供對抗真菌和類似真菌的微生物的保護，所述真菌和類似真菌的微生物包括子囊菌，擔子菌，半知菌，和卵菌。

相關申請的交叉引用

本申請要求了申請日為2012年12月28日的美國臨時專利申請序列號61/747,128的權益，將其明確地并入本發明以作參考。

背景技術和發明內容

殺真菌劑為天然或合成來源的化合物，其起作保護和/或治愈植物免受由農業上相關真菌引起的病害。通常，沒有單一的殺真菌劑在所有情況下都是有用的。因此，正在進行研究制備可以具有較好性能、較易于使用和成本較低的殺真菌劑。

本公開涉及1-(取代的苯甲酰基)-5-氟-4-亞氨基-3-甲基-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮化合物及其作為殺真菌劑的應用。本公開的化合物可以提供對抗真菌和類似真菌的微生物的保護，所述真菌和類似真菌的微生物包括子囊菌(ascomycetes)，擔子菌(basidiomycetes)，半知菌(deuteromycetes)，和卵菌(oomycetes)。

本公開的一個實施方式可以包括式I化合物：

其中R¹為：-C(＝O)R⁴或-C(＝S)R⁴；

R²為：C₁-C₆烷基，C₂-C₆烯基，C₃-C₆炔基，C₁-C₆鹵代烷基，C₁-C₆烷氧基烷基，C₁-C₆氨基烷基，C₂-C₆烷基羰基，芳基羰基，C₂-C₆烷氧基羰基，C₂-C₆烷氨基羰基，-S(O)₂R⁵，苯基或芐基，其中所述苯基或所述芐基各自可以任選地取代有1-3個R⁵，或含有1-3個雜原子的5元或6元的飽和環或不飽和環，其中每一個環可以任選地取代有1-3個R⁵；

R³獨立地為H，C₁-C₆烷基，C₂-C₆烯基，C₃-C₆炔基，C₁-C₆鹵代烷基，C₁-C₆烷氧基烷基，C₂-C₆烷基羰基，芳基羰基，C₂-C₆烷氧基羰基，C₂-C₆烷氨基羰基，苯基或芐基，其中所述苯基或所述芐基各自可以任選地取代有1-3個R⁵，或含有1-3個雜原子的5元或6元的飽和環或不飽和環，其中每一個環可以任選地取代有1-3個R⁵；