[發明專利]充氣微泡

有效

• 申請號: 201380067383.8
• 申請日: 2013-12-19
• 公開（公告）號: CN105026030B
• 公開（公告）日: 2017-04-12
• 發明（設計）人: A·拉蘇斯;P·布塞;T·拜亭格
• 申請（專利權）人: 博萊科瑞士股份有限公司
• 主分類號: B01J13/02
• 分類號: B01J13/02;A61K49/04;A61K9/50;A61K49/22;A61K51/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038
• 代理人: 邵華一

1.一種在生理上可接受液體載體中的充氣微泡的懸浮液，所述微泡具有穩定化外膜，所述外膜含有磷脂，飽和脂肪酸和不飽和脂肪酸，其中飽和和不飽和脂肪酸的摩爾比是從2.5∶1至1∶8。

2.根據權利要求1的懸浮液，其中所述摩爾比是從1.5∶1至1∶7.5。

3.根據權利要求2的懸浮液，其中所述摩爾比是從1∶1.5至1∶4。

4.根據前述權利要求中任一項的懸浮液，其中飽和或不飽和脂肪酸是包括C₁₀-C₂₈脂肪族鏈的羧酸。

5.根據權利要求4的懸浮液，其中所述飽和脂肪酸選自羊蠟酸(正-癸酸)，月桂酸(正-十二烷酸)，肉豆蔻酸(正-十四烷酸)，棕櫚酸(正-十六烷酸)，硬脂酸(正-十八烷酸)，花生酸(正-二十烷酸)，山崳酸(正-二十二烷酸)，正-二十四烷酸和它們的混合物。

6.根據權利要求4或5的懸浮液，其中所述不飽和脂肪酸選自癸烯酸，十二碳烯酸，十四碳烯酸，十六碳烯酸，十六碳二烯酸，十八碳烯酸，十八碳二烯酸，十八碳三烯酸，十八碳四烯酸，二十碳烯酸，二十碳二烯酸，二十碳三烯酸，二十碳四烯酸，二十碳五烯酸，二十二碳烯酸，二十二碳二烯酸，二十二碳三烯酸，二十二碳四烯酸，二十二碳五烯酸和二十四碳烯酸和它們的混合物。

7.根據前述權利要求中任一項的懸浮液，其中在懸浮液中磷脂與飽和/不飽和脂肪酸混合物的摩爾比是從3∶7至4∶1。

8.根據權利要求7或8的懸浮液，其中所述磷脂選自磷脂酰膽堿，乙基磷脂酰膽堿，磷脂酰甘油，磷脂酸，磷脂酰乙醇胺，磷脂酰絲氨酸，磷脂酰肌醇或鞘磷脂和它們的混合物。

9.根據前述權利要求中任一項的懸浮液，其中所述充氣微泡進一步包含靶向配體和/或治療劑。

10.根據前述權利要求中任一項的懸浮液，其中所述氣體包含氟化氣體。

11.根據前述權利要求中任一項的充氣微泡的懸浮液，用于在診斷方法或治療處理中的用途。

12.一種密封小瓶，包括：

a)一種藥物制劑，包括磷脂，飽和脂肪酸和不飽和脂肪酸，其中飽和與不飽和脂肪酸的摩爾比是從2.5∶1到1∶8；和

b)一種生物相容性氣體。

13.根據權利要求12的小瓶，其中飽和與不飽和脂肪酸的摩爾比是從1.5∶1至1∶7.5。

14.根據權利要求13的小瓶，其中飽和與不飽和脂肪酸的摩爾比是從1∶1.5至1∶4。

15.根據權利要求12至14中任一項的小瓶，其中飽和或不飽和脂肪酸是包括C₁₀-C₂₈脂肪族鏈的羧酸。

16.根據權利要求15的小瓶，其中所述飽和脂肪酸選自羊蠟酸(正-癸酸)，月桂酸(正-十二烷酸)，肉豆蔻酸(正-十四烷酸)，棕櫚酸(正-十六烷酸)，硬脂酸(正-十八烷酸)，花生酸(正-二十烷酸)，山崳酸(正-二十二烷酸)，正-二十四烷酸和它們的混合物。

17.根據權利要求15或16中任一項的小瓶，其中所述不飽和脂肪酸選自癸烯酸，十二碳烯酸，十四碳烯酸，十六碳烯酸，十六碳二烯酸，十八碳烯酸，十八碳二烯酸，十八碳三烯酸，十八碳四烯酸，二十碳烯酸，二十碳二烯酸，二十碳三烯酸，二十碳四烯酸，二十碳五烯酸，二十二碳烯酸，二十二碳二烯酸，二十二碳三烯酸，二十二碳四烯酸，二十二碳五烯酸和二十四碳烯酸和它們的混合物。

18.根據權利要求13至17中任一項的小瓶，其中在制劑中磷脂與飽和/不飽和脂肪酸混合物的摩爾比是從3∶7至4∶1。

19.根據權利要求18的小瓶，其中所述磷脂選自磷脂酰膽堿，乙基磷脂酰膽堿，磷脂酰甘油，磷脂酸，磷脂酰乙醇胺，磷脂酰絲氨酸，磷脂酰肌醇或鞘磷脂和它們的混合物。

20.根據前述權利要求中任一項的小瓶，其中所述制劑進一步包含靶向配體和/或治療劑。

21.根據前述權利要求中任一項的小瓶，其中所述制劑是冷凍干燥形式。