[發明專利]硫雌酚用于治療癌癥

在審

• 申請號: 201380065596.7
• 申請日: 2013-10-14
• 公開（公告）號: CN105142622A
• 公開（公告）日: 2015-12-09
• 發明（設計）人: J·J·普拉特尤維;M·德布里;E·克魯姆佩爾
• 申請（專利權）人: 變色蜥制藥公司
• 主分類號: A61K31/10
• 分類號: A61K31/10;A61P35/00;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/00
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 嚴政;李婉婉

1.硫雌酚(己烯雌酚硫酸酯)在痊愈性治療或姑息性治療哺乳動物癌癥的方法中的應用。

2.根據權利要求1所述的硫雌酚的應用，其中，所述癌癥是激素非依賴性癌癥。

3.根據權利要求2所述的硫雌酚的應用，其中，所述激素非依賴性癌癥是在用激素療法對激素依賴性癌癥治療后變為激素非依賴性的。

4.根據權利要求3所述的硫雌酚的應用，其中，所述激素非依賴性癌癥是在用抗雌激素、芳香酶抑制劑、抗雄激素或17α羥化酶/C17,20裂解酶抑制劑(CYP17A1)對激素依賴性癌癥治療后變為激素非依賴性的。

5.根據前述權利要求中任意一項所述的硫雌酚的應用，其中，所述癌癥是乳腺癌或前列腺癌。

6.根據前述權利要求中任意一項所述的硫雌酚的應用，其中，所述方法包括口服給藥、靜脈注射給藥或它們的組合。

7.根據權利要求6所述的硫雌酚的應用，其中，所述方法包括以至少0.03mmol的日劑量進行硫雌酚的口服給藥。

8.根據權利要求7所述的硫雌酚的應用，其中，所述方法包括以至少0.2mmol的日劑量進行硫雌酚的口服給藥。

9.根據權利要求6所述的硫雌酚的應用，其中，所述方法包括以至少0.03mmol的日劑量進行硫雌酚的靜脈注射給藥。

10.根據權利要求9所述的硫雌酚的應用，其中，所述方法包括以至少0.2mmol的日劑量進行硫雌酚的靜脈注射給藥。

11.根據前述權利要求中任意一項所述的硫雌酚的應用，其中，所述硫雌酚為單-硫雌酚(己烯雌酚單硫酸酯)。

12.根據權利要求1-10中的任一項所述的硫雌酚的應用，其中，所述硫雌酚是二-硫雌酚(己烯雌酚二硫酸酯)。

13.一種含有至少0.001mmol硫雌酚的口服劑量單位，其中，所述硫雌酚不是己烯雌酚單[³⁵S]硫酸酯或己烯雌酚二[³⁵S]硫酸酯。

14.根據權利要求13所述的口服劑量單位，其中，所述硫雌酚是單-硫雌酚(己烯雌酚單硫酸酯)。

15.根據權利要求13所述的口服劑量單位，其中，所述硫雌酚是二-硫雌酚(己烯雌酚二硫酸酯)。

16.根據權利要求13-15中的任意一項所述的口服劑量單位，其中，所述劑量單位含有至少0.03mmol的硫雌酚。

17.根據權利要求13-16中的任意一項所述的口服劑量單位，其中，所述口服劑量單位為片劑或膠囊。

18.一種用于靜脈注射給藥的無菌水性液體，所述液體含有至少0.1μmol/mL的硫雌酚，而不是己烯雌酚單[³⁵S]硫酸酯或己烯雌酚二[³⁵S]硫酸酯。

19.根據權利要求18所述的無菌水性液體，其中，所述硫雌酚是單-硫雌酚(己烯雌酚單硫酸酯)。

20.根據權利要求18所述的無菌水性液體，其中，所述硫雌酚是二-硫雌酚(己烯雌酚二硫酸酯)。

21.根據權利要求18-20中任意一項所述的無菌水性液體，其中，所述水性液體具有270-310mOsm/l的滲透壓。