[發(fā)明專利]孕烯醇酮的3-(4’-取代的)-芐基-醚衍生物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380062354.2
• 申請日: 2013-11-27
• 公開（公告）號: CN105189529A
• 公開（公告）日: 2015-12-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: P·V·皮亞扎;M·瓦萊;F-X·費爾平;J-M·勒韋;S·法布爾
• 申請（專利權(quán)）人: 國家醫(yī)療保健研究所;評分屬性公司;波爾多大學(xué)
• 主分類號: C07J7/00
• 分類號: C07J7/00;C07J41/00;A61K31/57;A61P25/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 孟凡宏;謝燕軍

1.式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中：

R1是：

C1-8烷基，

C1-8烷氧基，

CN，

NO₂，

氨基，

COOH，

COOCH₃

OH，

N₃，

或

鹵素

和

R2是：

H，

OH，

C1-8烷基，

C1-8烷氧基，

C2-C6烯基，

鹵素，

Bn-O-

Bn-任選被C1-8烷基、C1-8烷氧基、CN、NO₂、氨基、COOH或鹵素取代，或

Ph-任選被C1-8烷基、C1-8烷氧基、CN、NO₂、氨基、COOH或鹵素取代。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R2位于α位。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中R1是OH、C1-8烷基、C1-8烷氧基或鹵素。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中R1是OH、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲基羧基、Cl、Br、F或氰基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項所述的化合物，其中R2是H、OH、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烯基或Bn。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中R2是H、OH、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、烯丙基或Bn。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項所述的化合物，其是：

3-(對羥基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對甲基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對乙基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對甲氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對乙氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對甲基羧基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對氟代芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對氯代芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對溴代芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對氰基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-羥基-3-(對羥基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-羥基-3-(對甲基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對乙基芐氧基)-17-羥基-孕烯醇酮、

17-羥基-3-(對甲氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對乙氧基芐氧基)-17-羥基-孕烯醇酮、

17-羥基-3-(對甲基羧基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對氟代芐氧基)-17-羥基-孕烯醇酮、

3-(對氯代芐氧基)-17-羥基-孕烯醇酮、

3-(對溴代芐氧基)-17-羥基-孕烯醇酮、

3-(對氰基芐氧基)-17-羥基-孕烯醇酮、

3-(對羥基芐氧基)-17-甲基-孕烯醇酮、

17-甲基-3-(對甲基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對乙基芐氧基)-17-甲基-孕烯醇酮、

3-(對甲氧基芐氧基)-17-甲基-孕烯醇酮、

3-(對乙氧基芐氧基)-17-甲基-孕烯醇酮、

17-甲基-3-(對甲基羧基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對氟代芐氧基)-17-甲基-孕烯醇酮、

3-(對氯代芐氧基)-17-甲基-孕烯醇酮、

3-(對溴代芐氧基)-17-甲基-孕烯醇酮、

3-(對氰基芐氧基)-17-甲基-孕烯醇酮、

17-乙基-3-(對羥基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙基-3-(對甲基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙基-3-(對乙基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙基-3-(對甲氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對乙氧基芐氧基)-17-乙基-孕烯醇酮、

17-乙基-3-(對甲基羧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙基-3-(對氟代芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對氯代芐氧基)-17-乙基-孕烯醇酮、

3-(對溴代芐氧基)-17-乙基-孕烯醇酮、

3-(對氰基芐氧基)-17-乙基-孕烯醇酮、

3-(對羥基芐氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、

17-甲氧基-3-(對甲基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對乙基芐氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、

17-甲氧基-3-(對甲氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對乙氧基芐氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、

17-甲氧基-3-(對甲基羧基芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對氟代芐氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、

3-(對氯代芐氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、

3-(對溴代芐氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、

3-(對氰基芐氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、

17-乙氧基-3-(對羥基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙氧基-3-(對甲基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙氧基-3-(對乙基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙氧基-3-(對甲氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙氧基-3-(對乙氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙氧基-3-(對甲基羧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-乙氧基-3-(對氟代芐氧基)-孕烯醇酮、

3-(對氯代芐氧基)-17-乙氧基-孕烯醇酮、

3-(對溴代芐氧基)-17-乙氧基-孕烯醇酮、

3-(對氰基芐氧基)-17-乙氧基-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對羥基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對甲基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對乙基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對甲氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對乙氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對甲基羧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對氟代芐氧基)-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對氯代芐氧基)-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對溴代芐氧基)-孕烯醇酮、

17-烯丙基-3-(對氰基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-芐基-3-(對羥基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-芐基-3-(對甲基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-芐基-3-(對乙基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-芐基-3-(對甲氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-芐基-3-(對乙氧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-芐基-3-(對甲基羧基芐氧基)-孕烯醇酮、

17-芐基-3-(對氟代芐氧基)-孕烯醇酮

17-芐基-3-(對氯代芐氧基)-孕烯醇酮

17-芐基-3-(對溴代芐氧基)-孕烯醇酮或

17-芐基-3-(對氰基芐氧基)-孕烯醇酮。