[發明專利]用于治療CNS、腫瘤學疾病和相關病癥的二氫-6-氮雜非那烯衍生物有效
| 申請號： | 201380062135.4 | 申請日： | 2013-09-27 |
| 公開（公告）號： | CN104994853B | 公開（公告）日： | 2018-11-30 |
| 發明（設計）人： | J.C.瓦納;D.阮;J.A.格拉丁;S.R.徹魯庫;J.R.勒貝倫斯;J.J.諾爾曼;S.索塔;J.W.李;C.羅森菲爾德 | 申請（專利權）人： | 協同醫藥發展有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/44 | 分類號： | A61K31/44 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周李軍;趙蘇林 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 cns 腫瘤 疾病 相關 病癥 氮雜非 衍生物 | ||
1.式Ⅰ的化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中：
X1是-OR1，R1是H或選自取代的或未被取代的C1-C6烷基、X-C1-C6烷基、取代的或未被取代的C1-6烷基C(O)-、X-C1-6烷基C(O)-、取代的或未被取代的C1-6烷基S(O)1-2-；
X2是-NR3-，R3是H或選自取代的或未被取代的C1-6烷基、取代的或未被取代的C5-10芳基、取代的或未被取代的-C1-6烷基-C6-10芳基、取代的或未被取代的-C1-6烷基-C5-10雜芳基、取代的或未被取代的C1-6烷基C(O)-、取代的或未被取代的C1-6烷基-S(O)1-2-、取代的或未被取代的C1-6烷基NHC(O)-和取代的或未被取代的C1-6烷氧基C(NR')-；
A1選自-C(R4R5)-、-C(O)-和-C(S)-；
A2選自-C(R7R8)-、-C(O)-和-C(S)-；
R'和R各自獨立選自H、取代的或未被取代的C1-6烷基和取代的與未被取代的-C1-6烷基-C6-10芳基；
R4和R5各自獨立為H或選自取代的或未被取代的 C1-6烷基、取代的或未被取代的C1-6烷基C(O)-、取代的或未被取代的C1-6烷氧基C(O)-、取代的或未被取代的-C1-6烷基-C6-10芳基和取代的或未被取代的C5-10芳基；
R7和R8各自獨立為H或選自取代的或未被取代的 C1-6烷基、取代的或未被取代的C1-6烷基C(O)-、取代的或未被取代的C1-6烷氧基C(O)-和取代的或未被取代的-C1-6烷基-C6-10芳基；
R10、R11、R12和R13各自獨立為H或選自取代的或未被取代的 C1-6烷基、X-C1-6烷基、X-C1-6烷基C(O)-和取代的或未被取代的C1-6烷基C(O)-；
各X獨立選自131 I、124 I、125 I、3 H、123 I、18 F、19 F、75 Br和76 Br。
2.權利要求1的化合物，其中X1是-OH。
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