[發明專利]多羥基芳香族化合物的新型衍生物及其用途

在審

• 申請號: 201380059516.7
• 申請日: 2013-11-15
• 公開（公告）號: CN104995164A
• 公開（公告）日: 2015-10-21
• 發明（設計）人: 金清澤
• 申請（專利權）人: RNS株式會社
• 主分類號: C07C43/20
• 分類號: C07C43/20;C07D213/46;A61K8/30
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 龐東成;李棟修

1.下式I所表示的多羥基環式化合物的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其包含：

其中，源自芳香族環式化合物，

C_n、C_n+1和C_n+2是存在于所述芳香族環式化合物中的三個相鄰碳原子，其中n是正整數，

R₁和R₂各自為具有3至12個碳原子的飽和或不飽和的直鏈或支鏈的烷基或酰基，且

R₃、R_4、R₅和R₆各自獨立地為選自由氫、氧基、羥基以及具有1至30個碳原子的烷基、烷氧基、酰氧基、酰氧基甲基、乙烯基、腈基、甲醛基、甲腈基和醛基組成的組的至少一個取代基。

2.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述源自連接有1至3個五元環或六元環的環式化合物。

3.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中所述環式化合物是同素環化合物或雜環化合物。

4.如權利要求3所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中所述雜環化合物在其結構中含有氧、氮或者氧和氮。

5.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述源自選自由苯、吡啶、萘、黃酮、異黃酮、黃烷、黃烷酮、茋和香豆素組成的組的環式化合物。

6.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述源自具有與1至3個相鄰碳原子連接的羥基的環式化合物。

7.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，R₁和R₂各自為具有3至12個碳原子的飽和或不飽和的直鏈或支鏈的烷基或?；?。

8.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述衍生物或其藥理學可接受的鹽由式I表示，且所述具有源自苯的環結構。

9.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述衍生物或其藥理學可接受的鹽由式I表示，且所述具有源自吡啶的環結構。

10.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述衍生物或其藥理學可接受的鹽由式I表示，且所述具有源自萘的環結構。

11.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述衍生物或其藥理學可接受的鹽由式I表示，且所述具有源自茋的環結構。

12.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述衍生物或其藥理學可接受的鹽由式I表示，且所述具有源自黃酮的環結構。

13.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述衍生物或其藥理學可接受的鹽由式I表示，且所述具有源自異黃酮的環結構。

14.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述衍生物或其藥理學可接受的鹽由式I表示，且所述具有源自黃烷的環結構。

15.如權利要求1所述的衍生物或其藥理學可接受的鹽，其中，所述衍生物或其藥理學可接受的鹽由式I表示，且所述具有源自黃烷酮的環結構。

16.一種用于預防和治療過度色素沉著、雀斑、肝斑和/或老年斑以及用于皮膚增白的組合物，所述組合物包含權利要求1至15中任一項所述的化合物或其藥理學可接受的鹽作為有效成分。

17.如權利要求16所述的組合物，其中所述組合物是選自霜劑、凝膠、貼劑、噴劑、軟膏劑、硬膏劑、洗劑、搽劑、糊劑或巴布劑的制劑，所述組合物是用于外部涂敷至皮膚的藥物組合物。

18.一種用于預防和改善過度色素沉著、雀斑、肝斑和/或老年斑以及用于皮膚增白的化妝品組合物，其包含權利要求1至15中任一項所述的化合物作為有效成分。

19.如權利要求18所述的化妝品組合物，其中所述組合物是選自由皮膚洗劑、皮膚軟化劑、爽膚劑、收斂劑、洗劑、乳質洗劑、潤濕洗劑、滋潤洗劑、按摩霜、滋潤霜、潤濕霜、手霜、粉底、精華液、滋潤精華液、袋劑、皂、清潔泡沫、清潔洗劑、清潔霜、身體洗劑和身體清潔劑組成的組的制劑。