[發明專利]橄欖葉提取物在治療2型糖尿病中的方法和用途

在審

• 申請號: 201380057612.8
• 申請日: 2013-09-04
• 公開（公告）號: CN104768561A
• 公開（公告）日: 2015-07-08
• 發明（設計）人: M·德博克;S·霍奇金森;W·卡特費爾德;R·C·施洛特豪爾
• 申請（專利權）人: 阿皮米德醫療制品有限公司
• 主分類號: A61K36/63
• 分類號: A61K36/63;A61P3/10
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 張廣育;姜建成

1.減輕受試者2型糖尿病相關癥狀的方法，所述方法通過如下步驟進行：口服給予受試者治療有效量的源自橄欖(油橄欖)葉的水基提取物，其中化合物橄欖苦苷和羥基酪醇以如下比例存在于提取物中：大約0.5-2.0份羥基酪醇:大約5份橄欖苦苷。

2.根據權利要求1所述的方法，其中，與在未經治療的受試者中測定的葡萄糖耐量相比，治療導致受試者的葡萄糖耐量增加。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中，與在未經治療的受試者中測定的胰島素敏感指數相比，治療導致受試者的胰島素敏感指數增加至少1％。

4.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中，與在未經治療的受試者中測定的HbA1c水平相比，治療導致受試者的HbA1c水平降低至少1％。

5.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中，與在未經治療的受試者中測定的胰島素分泌相比，治療導致受試者的胰島素分泌增加至少5％。

6.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中，與在未經治療的受試者中測定的胰腺β細胞分泌能力相比，治療導致受試者的胰腺β細胞分泌能力增加至少5％。

7.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中與在未經治療的受試者中測定的IL-6細胞因子產量相比，治療導致受試者的IL-6細胞因子產量增加至少5％。

8.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中，與在未經治療的受試者中測定的IGFBP1和IGFBP2細胞因子產量相比，治療導致受試者的IGFBP1和IGFBP2細胞因子產量增加。

9.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中，所述羥基酪醇是葡萄糖醛酸化的。

10.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中，通過將橄欖葉浸入溫度為大約80-100℃的水中30-180分鐘來制備橄欖葉提取物。

11.根據權利要求10所述的方法，其中在浸入前將橄欖葉切碎成15mm或更小的大小。

12.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中在采摘的至少24小時內加工并穩定橄欖葉。

13.根據權利要求12所述的方法，其中，在提取前、提取過程中或提取后通過減小水活性進行穩定處理。

14.根據權利要求12或13所述的方法，其中，將提取物與親水載體混合來完成穩定。

15.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中，提取物：被配制為液體、粉劑、片劑、膠囊，作為食物，被添加到食物中，作為飲品，以及其結合。

16.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中，將提取物以每天大約30-150mg橄欖苦苷和每天大約0.3-40mg羥基酪醇的速率給予受試者。

17.源自橄欖(油橄欖)葉的水基提取物在制備組合物中的用途，所述組合物被配制為用于口服給予受試者，以減輕2型糖尿病的相關癥狀，其中，所述提取物含有治療有效量的在提取物中以如下比例存在的化合物橄欖苦苷和羥基酪醇：大約0.5-2.0份羥基酪醇:大約5份橄欖苦苷。

18.根據權利要求17所述的用途，其中，與在未經治療的受試者中測定的葡萄糖耐量相比，給藥導致受試者的葡萄糖耐量增加。

19.根據權利要求17或18所述的用途，其中，與在未經治療的受試者中測定的胰島素敏感指數相比，給藥導致受試者胰島素敏感指數增加至少1％。

20.根據權利要求17-19中任一項所述的用途，其中，與在未經治療的受試者中測定的HbA1c水平相比，給藥導致受試者的HbA1c水平降低至少1％。

21.根據權利要求17-20中任一項所述的用途，其中，與在未經治療的受試者中測定的胰島素分泌相比，給藥導致受試者的胰島素分泌增加至少5％。

22.根據權利要求17-21中任一項所述的用途，其中與在未經治療的受試者中測定的胰腺β細胞分泌能力相比，給藥導致受試者的胰腺β細胞分泌能力增加至少10％。