[發明專利]氣溶膠化伊洛前列素的給藥

有效

• 申請號: 201380057037.1
• 申請日: 2013-09-12
• 公開（公告）號: CN104853744B
• 公開（公告）日: 2018-01-19
• 發明（設計）人: T.格斯勒;T.施梅爾;W.西格;R.沃斯溫克爾
• 申請（專利權）人: 維克多瑞有限責任公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/5578
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所11105
• 代理人: 曹立莉

1.用于治療肺動脈高血壓的藥物組合物，其包含選自伊洛前列素或其鹽的活性成分，其中以氣溶膠化形式提供一定量的含1μg至10μg有效單一劑量活性成分的組合物，用于在2分鐘或更短時間內吸入從而以氣溶膠化形式以0.4mL/min或更大的輸出速率噴射所述組合物，且其中所述氣溶膠在多于12次呼吸動作中給藥。

2.權利要求1的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其中所述氣溶膠在13至25次呼吸動作中給藥。

3.權利要求1或2的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其中一次呼吸動作的平均持續時間為6秒或更少。

4.上述權利要求任一項的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其是使用吸入器來給予的，所述吸入器適于以氣溶膠化形式以0.5mL/min或更大的輸出速率噴射所述組合物。

5.上述權利要求任一項的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其是使用吸入器來給予的，所述吸入器適于以氣溶膠化形式以2.5μg伊洛前列素/分鐘或更大的速率噴射所述組合物。

6.上述權利要求任一項的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其是使用吸入器來給予的，所述吸入器適于以氣溶膠化形式以5μg伊洛前列素/分鐘或更大的速率噴射所述組合物。

7.上述權利要求任一項的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其是使用吸入器來給予的，所述吸入器適于在每一吸入期中，在噴射預定體積的氣溶膠后立即噴射預定體積的無氣溶膠空氣，其中該預定體積的無氣溶膠空氣是任選在每一吸入期結束時通過所述吸入器歷時0.2至2秒噴射的。

8.權利要求7的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其中該預定體積的氣溶膠是在每一吸入期中通過所述吸入器歷時1至3秒噴射的。

9.上述權利要求任一項的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其中所述吸入器選自定量吸入器、軟霧吸入器和振動網格式噴霧器。

10.上述權利要求任一項的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其具有的強度為10μg/mL或更大，和/或其中有效單一劑量為約1.5μg至約5.0μg。

11.上述權利要求任一項的用于治療肺動脈高血壓的組合物，其中所述強度為10μg/mL且有效單一劑量為2.5μg，或其中所述強度為20μg/mL且有效單一劑量為5μg。

12.藥物試劑盒，其包含：

(a)組合物，其包含選自伊洛前列素或其鹽的活性成分；和

(b)吸入器，其適于提供一定量的呈氣溶膠化形式的含1μg至10μg有效單一劑量活性成分的組合物，用于在多于12次呼吸動作中并在2分鐘或更短時間內吸入從而以氣溶膠化形式以0.4mL/min或更大的輸出速率噴射所述組合物。

13.藥物試劑盒，其包含：

(a)組合物，其包含選自伊洛前列素或其鹽的活性成分；和

(b)電子數據儲存裝置，其能控制吸入器的操作，從而以氣溶膠化形式提供一定量的含1μg至10μg有效單一劑量活性成分的組合物，用于在多于12次呼吸動作中并在2分鐘或更短時間內吸入從而以氣溶膠化形式以0.4mL/min或更大的輸出速率噴射所述組合物。

14.包含選自伊洛前列素或其鹽的活性成分的藥物組合物在制備用于治療肺動脈高血壓的藥物中的用途，其中以氣溶膠化形式提供一定量的含1μg至10μg有效單一劑量活性成分的組合物，用于在2分鐘或更短時間內吸入從而以氣溶膠化形式以0.4mL/min或更大的輸出速率噴射所述組合物，且其中所述氣溶膠在多于12次呼吸動作中給藥。