[發明專利]用于治療I型和II型糖尿病的方法在審
| 申請號： | 201380054489.4 | 申請日： | 2013-10-21 |
| 公開（公告）號： | CN104902903A | 公開（公告）日： | 2015-09-09 |
| 發明（設計）人： | 小路弘行;小田上剛直 | 申請（專利權）人： | 株式會社棱鏡制藥 |
| 主分類號： | A61K31/5365 | 分類號： | A61K31/5365;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 蔡曉菡;黃希貴 |
| 地址： | 日本神奈*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 ii 糖尿病 方法 | ||
1.用于治療糖尿病病癥的α螺旋模擬的β連環蛋白抑制劑化合物或其藥學可接受的鹽，其具有下式(I)：
其中：
A是-CHR7-，
其中R7是氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的芳基烷基、任選取代的雜芳基烷基、任選取代的環烷基烷基、任選取代的雜環烷基烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的環烷基或任選取代的雜環烷基；
G是-NH-、-NR6-、-O-、-CHR6-或-C(R6)2-，
其中R6獨立地選自任選取代的烷基、任選取代的烯基和任選取代的炔基；
R1是任選取代的芳基烷基、任選取代的雜芳基烷基、任選取代的環烷基烷基或任選取代的雜環烷基烷基；
R2是-W21-W22-Rb-R20，
其中W21是-(CO)-或-(SO2)-；W22是鍵、-O-、-NH-或任選取代的低級亞烷基；Rb是鍵或任選取代的低級亞烷基；并且R20是任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的環烷基或任選取代的雜環烷基；和
R3是任選取代的烷基、任選取代的烯基或任選取代的炔基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其選自：
(6S,9S)-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-2,9-二甲基-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-2-烯丙基-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-9-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-9-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代六氫吡嗪并[2,1-c][1,2,4]噁二嗪-1(6H)-甲酰胺，
(6S,9S)-8-((2-氨基苯并[d]噻唑-4-基)甲基)-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(喹啉-8-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-2-烯丙基-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-9-甲基-4,7-二氧代-8-(喹啉-8-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
4-(((6S,9S)-1-(芐基氨基甲酰基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(喹啉-8-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-6-基)甲基)苯基二氫磷酸酯，
4-(((6S,9S)-1-(芐基氨基甲酰基)-2,9-二甲基-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-6-基)甲基)苯基二氫磷酸酯，
4-(((6S,9S)-1-(芐基氨基甲酰基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(喹啉-8-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-6-基)甲基)苯基磷酸鈉，
4-(((6S,9S)-1-(芐基氨基甲酰基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(萘-8-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-6-基)甲基)苯基磷酸鈉，
(6S,9S)-2-烯丙基-6-(4-羥基芐基)-9-甲基-4,7-二氧代-N-((R)-1-苯基乙基)-8-(喹啉-8-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-2-烯丙基-6-(4-羥基芐基)-9-甲基-4,7-二氧代-N-((S)-1-苯基乙基)-8-(喹啉-8-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-N-芐基-6-(4-羥基-2,6-二甲基芐基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(喹啉-8-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-8-(苯并[b]噻吩-3-基甲基)-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-8-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-4-基甲基)-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-8-(異喹啉-5-基甲基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-N-芐基-8-((5-氯噻吩并[3,2-b]吡啶-3-基)甲基)-6-(4-羥基芐基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，
(6S,9S)-N-芐基-6-(4-羥基芐基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(喹喔啉-5-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺，和
(6S,9S)-6-(4-羥基芐基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(喹啉-8-基甲基)-N-(噻吩-2-基甲基)八氫-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺。
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