[發明專利]水溶性的釋放一氧化氮的聚葡糖胺和其用途

有效

• 申請號: 201380053757.0
• 申請日: 2013-08-16
• 公開（公告）號: CN104755505B
• 公開（公告）日: 2017-03-01
• 發明（設計）人: Y·盧;M·舍恩菲施
• 申請（專利權）人: 北卡羅來納大學查珀爾希爾分校
• 主分類號: C08B37/00
• 分類號: C08B37/00;A61K31/715;A61K31/702
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司72002
• 代理人: 劉鴻林,張曉威

1.聚葡糖胺，其包含：

至少一個以下結構單元：

和任選存在的至少一個以下結構單元：

其中，

如果存在，R₁、R₂、R₃和R₄各自獨立地選自氫、C_1-5烷基(C＝O)-和C_1-5烷基；

在每種情況下，是單鍵或雙鍵，

其中，在它是雙鍵的每種情況下，連接到雙鍵-O的R₁、R₂、R₃或R₄不存在；當R₁不存在時，R₅是氫、羥基、C_1-5烷基或C_1-5烷氧基；當R₃不存在時，R₆是氫、羥基、C_1-5烷基或C_1-5烷氧基；

其中，在它是單鍵的每種情況下，連接到雙鍵-O的R₁、R₂、R₃或R₄存在；當R₁存在時，R₅是氫；當R₃存在時，R₆是氫；

Q是-(CR_cR_d)_v-；

其中R_c和R_d獨立地為氫或C_1-5烷基；并且v是2-6的整數；

p是1-10的整數；

A是

其中，L是S、O或N；并且

在每種情況下，G獨立地為氫，或者連同L一起形成一氧化氮供體，或者不存在；

X是氫、C_1-5烷基，或者連同N一起形成一氧化氮供體；

其中所述X和G中的至少一個連同所述聚葡糖胺上的其所結合的原子一起形成一氧化氮供體；

B是一個氫或-Y-Z，其中Y是間隔基，并且Z是聚合物或末端基團；

D是-NR_aR_b，其中R_a和R_b獨立地選自氫、甲?；?、C_1-5烷基(C＝O)-、C_1-5烷基和C_1-5烷基酯；

或者D是

2.權利要求1所述的聚葡糖胺，其包含以下結構單元：

其中，

m是1-10000的整數。

3.權利要求1所述的聚葡糖胺，其中連同所述聚葡糖胺上的其所結合的原子一起的所述一氧化氮供體選自：二醇二氮烯鎓、亞硝基硫醇、亞硝胺、羥基亞硝胺、羥基胺、羥基脲以及它們的組合。

4.權利要求3所述的聚葡糖胺，其中所述一氧化氮供體是二醇二氮烯鎓。

5.權利要求2所述的聚葡糖胺，其中m是1-50的整數。

6.權利要求2所述的聚葡糖胺，其中m是1-10的整數。

7.權利要求1所述的聚葡糖胺，其包含至少一個以下結構單元：

其中，

D是-NR_aR_b，其中R_a和R_b獨立地選自氫、甲酰基、C_1-5烷基(C＝O)-、C_1-5烷基和C_1-5烷基酯。

8.權利要求7所述的聚葡糖胺，其中

在每種情況下，是單鍵，

R₁、R₂、R₃和R₄各自為氫，并且

R₅和R₆各自為氫。

9.權利要求8所述的聚葡糖胺，其包含至少一個以下結構單元：

10.權利要求9所述的聚葡糖胺，其中B是氫。