[發(fā)明專利]經(jīng)修飾的透明質(zhì)酸衍生物及其用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380052657.6
• 申請(qǐng)日: 2013-10-07
• 公開（公告）號(hào): CN104703583A
• 公開（公告）日: 2015-06-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A·迪皮特羅;F·卡瓦薩;P·卡利切蒂
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 希格馬托制藥工業(yè)公司
• 主分類號(hào): A61K8/73
• 分類號(hào): A61K8/73;A61K31/728;A61Q19/00;C08B37/00
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 徐達(dá)

1.包含(m+n)個(gè)重復(fù)單元的式I的透明質(zhì)酸衍生物，

其中m和n是>0的整數(shù)，且

70<(m+n)<5000且m>n；

符號(hào)//是指，2個(gè)連續(xù)單元可以是未被取代的，或二者被取代或二者中僅一個(gè)被取代；

R是H或含有2-20個(gè)碳原子的烷酰基部分，其中所述烷酰基部分可以是直鏈或支鏈，只要它含有3-20個(gè)碳原子；

X是Cl、Br、Ac、MeSO₃或H₂PO₄；

A是H、Na、K或TBA；或者

當(dāng)X不存在時(shí)，A不存在。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的透明質(zhì)酸衍生物，其中

200<(m+n)<2000。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的透明質(zhì)酸衍生物，其呈現(xiàn)被包含在0.01至0.60之間的取代度SD。

4.組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-3中的任一項(xiàng)所述的式I的化合物作為活性成分，且任選地包含一種或多種稀釋劑或賦形劑。

5.可腸內(nèi)或胃腸外施用的根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物。

6.用于口服、局部、真皮內(nèi)、關(guān)節(jié)內(nèi)、注射或眼科應(yīng)用的根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物。

7.呈液體、半液體、乳膏劑、固體、在脂質(zhì)體中或洗劑形式的根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物。

8.用于口服的具有腸溶衣的根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物。

9.用作注射劑填充劑的根據(jù)權(quán)利要求1-3中的任一項(xiàng)所述的式I的透明質(zhì)酸衍生物。

10.用作化妝品的根據(jù)權(quán)利要求1-3中的任一項(xiàng)所述的式I的透明質(zhì)酸衍生物。

11.用作食品添加物的根據(jù)權(quán)利要求1-3中的任一項(xiàng)所述的式I的透明質(zhì)酸衍生物。

12.用作藥劑的根據(jù)權(quán)利要求1-3中的任一項(xiàng)所述的式I的透明質(zhì)酸衍生物。

13.用于下述用途的根據(jù)權(quán)利要求7所述的透明質(zhì)酸衍生物：

a)修復(fù)需要改造的組織的缺陷或損傷；或者

b)增大和強(qiáng)化軟組織；或者

c)增大發(fā)育不全的乳房；或者

d)矯正由聲帶麻痹造成的失聲或發(fā)聲困難；或者

e)治療胃液回流；或者

f)治療缺陷性肛門括約肌；或者

g)治療泌尿?qū)W障礙諸如膀胱輸尿管回流或尿失禁；或者

h)修復(fù)唇缺陷或面頰空洞缺陷；或者

i)預(yù)防或治療蜂窩組織或皺紋；

j)預(yù)防或治療關(guān)節(jié)障礙、骨關(guān)節(jié)炎、纖維肌痛、滑膜炎、膝關(guān)節(jié)病、克羅恩氏病、潰瘍性直腸結(jié)腸炎和眼病。