[發明專利]新的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素有效
| 申請號： | 201380052439.2 | 申請日： | 2013-08-15 |
| 公開（公告）號： | CN104981483B | 公開（公告）日： | 2017-10-24 |
| 發明（設計）人： | O·彼得曼;M·斯普雷赫;S·J·吉約多 | 申請（專利權）人： | 陶氏環球技術有限責任公司 |
| 主分類號： | C08B11/20 | 分類號： | C08B11/20;A61K9/28;C08B13/00 |
| 代理公司： | 北京市嘉元知識產權代理事務所(特殊普通合伙)11484 | 代理人： | 陳靜 |
| 地址： | 美國密*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 烷基 甲基 醋酸 琥珀酸 纖維素 | ||
1.一種羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素，
a)具有4.0-小于10.0重量％的琥珀酰基，
b)具有80,000道爾頓-350,000道爾頓的重均分子量Mw以及300,000-2000,000道爾頓的z-均分子量Mz，Mw和Mz通過SEC-MALLS使用40體積份乙腈和60體積份含有50mM NaH2PO4和0.1M NaNO3的含水緩沖液的混合物作為流動相測量，
c)其1.5重量％的丙酮溶液呈現最多41NTU的濁度，根據USEPA方法180.1測量，和
d)具有最多4.0mPa.s的粘度，以2.0重量％該酯化纖維素醚在0.43重量％NaOH水溶液中的溶液在20℃根據DIN 51562-1:1999-01進行Ubbelohde粘度測量。
2.權利要求1的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素，其1.5重量％的丙酮溶液呈現最多37NTU的濁度。
3.權利要求1或權利要求2的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素，其具有e)10.0-14.0重量％的乙酰基。
4.一種羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素，
a)具有10.0-20.0重量％的琥珀酰基，
b)具有80,000道爾頓-350,000道爾頓的重均分子量Mw以及300,000-2000,000道爾頓的z-均分子量Mz，Mw和Mz通過SEC-MALLS使用40體積份乙腈和60體積份含有50mM NaH2PO4和0.1M NaNO3的含水緩沖液的混合物作為流動相測量，
c)其1.5重量％的丙酮溶液呈現最多37NTU的濁度，根據USEPA方法180.1測量，和
d)具有最多4.0mPa.s的粘度，以2.0重量％該酯化纖維素醚在0.43重量％NaOH水溶液中的溶液在20℃根據DIN 51562-1:1999-01進行Ubbelohde粘度測量。
5.權利要求4的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素，其具有e)5.0-11.0重量％的乙酰基。
6.權利要求1-2和4-5中任一項的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素，其呈現10-30NTU的濁度。
7.一種組合物，所述組合物包含液體稀釋劑和至少一種權利要求1-6中任一項的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素。
8.權利要求7的組合物，所述組合物還包含至少一種活性成分和任選的一種或多種助劑。
9.一種固體分散體，所述分散體在至少一種權利要求1-6中任一項的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素中包含至少一種活性成分。
10.權利要求9的固體分散體，所述分散體為線料、顆粒、片劑、錠劑、膠囊的填充物或注塑的膠囊形式或粉末、膜、糊劑、膏霜、懸浮液或漿料形式。
11.一種用于生產權利要求9或10的固體分散體的方法，所述方法包括以下步驟：將a)至少一種權利要求1-6中任一項的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素、b)一種或多種活性成分和c)一種或多種任選的添加劑共混，和使所述共混物經歷擠出。
12.一種用于生產權利要求9或10的固體分散體的方法，所述方法包括以下步驟：將a)至少一種權利要求1-6中任一項的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素，b)一種或多種活性成分，c)一種或多種任選的添加劑，和d)液體稀釋劑共混來制備液體組合物，和除去所述液體稀釋劑。
13.權利要求12的方法，其中所述液體組合物經歷噴霧干燥。
14.一種片劑、顆粒、錠劑、或栓劑，其涂布有權利要求1-6中任一項的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素。
15.權利要求14的片劑、顆粒、錠劑、或栓劑，其為糖錠或陰道栓劑。
16.一種膠囊殼，其包含權利要求1-6中任一項的羥烷基甲基醋酸琥珀酸纖維素。
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