[發(fā)明專利]三環(huán)四氫喹啉抗細(xì)菌劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380050445.4
• 申請日: 2013-09-25
• 公開（公告）號: CN104684396A
• 公開（公告）日: 2015-06-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M.柯蒂斯;T.A.約翰遜;M.S.拉爾;P.L.圖古德;J.S.沃穆斯
• 申請（專利權(quán)）人: 佐蒂斯有限責(zé)任公司
• 主分類號: A01N43/84
• 分類號: A01N43/84;C07D498/20
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 劉蕾

1.一種式I化合物：

其中：

R¹選自由以下各項組成的組：

以及

其任選地被R²取代；

R²是任選地被鹵代取代的C_1-6烷基或苯基；

X和Y獨立地是H、鹵代或C_1-6烷基；

或其鹽、溶劑化物、或水合物；

前提條件是當(dāng)R¹是部分(b)并且R²是苯基時，X和Y中的至少一個是鹵代。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中X是H或F，Y是H或F，或者X和Y這兩者是H或F。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R²是甲基或乙基。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物，其具有式Ib：

5.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自由以下各項組成的組：

(2R,4S,4aS)-10-氟代-2,4-二甲基-8-(4-甲基唑-2-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；

(2R,4S,4aS)-9,10-二氟代-2,4-二甲基-8-(3-甲基異唑-5-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；

(2R,4S,4aS)-10-氟代-2,4-二甲基-8-(唑-2-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；

(2R,4S,4aS)-9,10-二氟代-2,4-二甲基-8-(2-甲基唑-5-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；

(2R,4S,4aS)-9,10-二氟代-2,4-二甲基-8-(唑-4-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；

(2R,4S,4aS)-9-氟代-2,4-二甲基-8-(4-甲基唑-2-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；

(2R,4S,4aS)-9,10-二氟代-8-(4-(4-氟苯基)唑-5-基)-2,4-二甲基-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；

(2S,4R,4aR)-2,4-二甲基-8-(唑-5-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；

(2S,4R,4aR)-8-(4-乙基唑-2-基)-9,10-二氟代-2,4-二甲基-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；以及

(2R,4S,4aS)-9,10-二氟代-2,4-二甲基-8-(唑-2-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮；

或其對映體或非對映體或其鹽、溶劑化物或水合物。

6.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中所述化合物是(2R,4S,4aS)-10-氟代-2,4-二甲基-8-(4-甲基唑-2-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮或其對映體或非對映體或鹽、溶劑化物或水合物。

7.如權(quán)利要求6所述的化合物，其中所述化合物是(2R,4S,4aS)-10-氟代-2,4-二甲基-8-(4-甲基唑-2-基)-2,4,4a,6-四氫-1H,1'H-螺[[1,4]嗪并[4,3-a]喹啉-5,5'-嘧啶]-2',4',6'(3'H)-三酮。